兽医药理学课件 2第二章 外周神经系统药物（新）.ppt

第一节 传出神经药物 第二节 传入神经药物 一、概述 （一）传出神经分类 1.传出神经按解剖分为植物神经系统和运动神经。 2.传出神经按递质分类系依据传出神经合成及释放递质不同，经典地分为胆碱能神经及去甲肾上腺素能神经两类。 （1）胆碱能神经：全部交感神经和副交感神经的节前纤维；运动神经；全部副交感神经的节后纤维；极少数交感神经节后纤维。 （2）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维都属于此类。 　交感神经 （二）传出神经突触的超微结构与化学传递 1.传出神经突触的超微结构 2.突触的化学传递 （三）传出神经递质和受体 1.传出神经的递质 （1）神经递质 （2）递质的生物合成及贮存 （3）递质的释放 （4）递质作用的消除 2.传出神经的受体 胆碱受体对各种激动剂敏感性不同，可分为毒蕈碱 型胆碱受体(M受体)和烟碱型胆碱受体(N受体)。 M受体又可分为M1受体、M2受体、M3受体等亚型。 N受体分为N1受体(神经元型)和N2受体(肌肉型)两种。 肾上腺素受体依据受体对激动剂敏感性不同分为 α肾上腺受体及β肾上腺受体。 α受体又进一步分为α1和α2受体亚型。 β受体又进一步分为β 1和β 2受体亚型。 （四）传出神经的基本生理功能及效应产生的生化过程 1.传出神经的基本生理功能 机体内多数器官都同时接受去甲肾上腺素能神经与胆碱能神经的双重支配。两者对机体多数器官的生理作用是相反的。 2.传出神经受体兴奋产生效应的生化过程 （1）受体与离子通道的偶联 （2）受体与酶的偶联 （五）传出神经药物作用的基本原理 1.直接作用于受体 结合后能激动受体，产生与递质相似作用的药物，称为拟似药或激动药。结合后不激动受体，而且妨碍递质与受体结合，产生与递质相反作用的药物，称为拮抗药或阻断药。 2.影响递质：（1）影响递质的生物合成 （2）影响递质的生物转化 （3）影响递质的转运和贮存 二、拟胆碱药 因作用机制不同可分为直接作用于胆碱受体的胆碱受 体激动药及发挥间接作用的抗胆碱酯酶药两种类型。 前者依对受体选择性的不同，分为M、N胆碱受体激 动药、M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动药等三类。 后者又分为易逆性抗胆碱酯酶药和难逆性抗胆碱酯酶 药两小类。 乙酰胆碱：产生M样作用和N样作用，本药临床上无应用价值，但可作为药理学研究的工具药。 氨甲酰胆碱：能直接兴奋M受体和N受体，是胆碱酯类作用最强的一种。对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌器官作用强。 毛果芸香碱：直接地选择性兴奋M胆碱受体，其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用。对眼部作用明显，能使瞳孔缩小。 新斯的明：对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强，对骨骼肌的兴奋作用最强。作用机理是能可逆的抑制胆碱酯酶，表现出乙酰胆碱的M样及N样作用。 吡啶斯的明：作用与新斯的明相似，副作用较少，持续作用时间较长。 三、抗胆碱药 N1受体阻断药和中枢性抗胆碱药在兽医临床无应用 价值，故本节不作介绍。 （一）M胆碱受体阻断药 阿托品：缓解平滑肌痉挛，主要用于胃肠道及支气管平滑肌过度痉挛。解毒主要用于有机磷酸酯类中毒。制止腺体分泌，用于麻醉前给药。治疗虹膜炎、周期性眼炎及做眼底检查时用于散瞳。 东良菪碱：主要应用于有机磷酸酯中毒的解救，也可用于麻醉前给药，优于阿托品。 （二）N2胆碱受体阻断药 又称神经肌肉阻断药，依作用方式不同可分为除极化 型肌松药和非除极化型肌松药。前者称非竞争型肌松 药，抗胆碱酯酶不能阻断其肌松作用；后者又称竞争 型肌松药，抗胆碱酯酶可拮抗其肌松作用。 琥珀胆碱：为除极化型肌松药，肌松具有一定顺序型。 筒箭毒碱：最早应用于临床的典型的非除极化型肌松药，静脉给药为主要途径。给药后可立即产生肌松作用，药效稳定，效果可靠。 泮库溴铵：非除极化型肌松药，可配合全身麻醉药。 四、拟肾上腺素药 去甲肾上腺素：内服无效，一般采用静脉滴注给药。可直接激动α受体，而且对α1受体和α2受体无选择性。主要用于神经源性休克、药物中毒等引起的休克治疗。 间羟胺：不易引起心悸与心率失常，可作为NA代用品，用于各种休克的早期治疗。 肾上腺素：本品可激动α与β受体。主要用于心脏骤停的急救药，适用于急性的、严重的各种过敏反应，与普鲁卡因等局麻药配伍，以延长局麻药作用，减少局麻药吸收，还可外用局部止血。 麻黄碱：本品特点是可以内服，对支气管平滑肌作用较强而持久，主要用作平喘药，治疗支气管哮喘。 去氧肾上腺素：主要激动α1受体，常用于休克的治疗。 异丙肾上腺素：本品对β1、β2受体具强烈兴奋作用。但对α受体几无作用。兽医主要用作平喘药，以缓解急性支气管痉挛所致的呼吸困难。 克仑特罗：本品对β2受体具选择性兴奋作用，主要用于呼吸系统疾病治疗，如支气管哮喘、肺气肿等。还有增加蛋白质