抗心律失常药物分类、作用机制和用法.pdfVIP

。 抗心律失常药物分类、作用机制和用法 一、抗心律失常药物分类、作用机制和用法 药物一直是防治快速心律失常的主要手段 , 奎尼丁应用已近百年 , 普鲁卡因 胺应用也有 50 年历史。 60 年代 , 利多卡因在心肌梗死室性心律失常中得到广泛 的应用。到 80 年代 , 普罗帕酮、氟卡尼等药物的应用 , 使 Ⅰ类药物发展到了顶 峰。 90 年代初 , ＣＡＳＴ结果公布 , 人们注意到在心肌梗死后伴室性期前收缩 的患者中 , 应用 Ⅰ类药物虽可使室性期前收缩减少 , 但总死亡率上升。由此引起 了人们重视抗心律失常药物治疗的效益与风险关系 , 并开始注意 Ⅲ类药物的发 展。 （一）抗心律失常药物分类 抗心律失常药物现在广泛使用的是改良的 VaughanWilams分类 , 根据药物不同的 电生理作用分为四类 ( 表 1) 。一种抗心律失常药物的作用可能不是单一的 , 如 索他洛尔既有 β受体阻滞 ( Ⅱ) 作用 , 又有延长ＱＴ间期 ( Ⅲ 类) 作用 ; 胺碘酮 同时表现 Ⅰ、 Ⅱ、Ⅲ 、Ⅳ类的作用 , 还能阻滞 α、 β 受体 ; 普鲁卡因胺属 Ⅰａ类, 但它的活性代谢产物Ｎ - 乙酰普鲁卡因胺 ( ＮＡＰＡ ) 具Ⅲ类作用 ; 奎尼丁同时兼 具 Ⅰ、Ⅲ 类的作用。可见以上的分类显得过于简单 , 同时还有一些其他抗心律失 常药物未能包括在内。因此 , 在 19 91 年国外心律失常专家在意大利西西里岛 制定了一个新的分类 , 称为 “西西里岛分类 ”(Siciliangambit) 。该分类突破传 统分类 , 纳入对心律失常药物作用与心律失常机制相关的新概念。 “西西里岛分 类 ”根据药物作用的靶点 , 表述了每个药物作用的通道、受体和离子泵 , 根据心 律失常不同的离子流基础、形成的易损环节 , 便于选用相应的药物。在此分类中 , 对一些未能归类的药物也找到了相应的位置 . 该分类有助于理解抗心律失常药物 作用的机理 , 但由于心律失常机制的复杂性 , 因此西西里岛分类难于在实际中应 用 , 临床上仍习惯地使用 VaughanWilams分类。药物作用的通道、受体及主要电 生理作用见表 1 。 表 1 抗心律失常药物分类 类别 作用通道和受体 ＡＰＤ或Ｑ Ｔ间期 常用代表药 物 Ⅰａ 阻滞 ⅠＮａ++ 延长 + 奎尼丁、普鲁卡因胺 Ⅰｂ 阻滞 ⅠＮａ 缩短 + 利多卡因 Ⅰｃ 阻滞 ⅠＮａ+ + + 不 变 普罗帕酮 精选资料，欢迎下载 。 Ⅱ 阻滞