作用于血液及造血系统的药物说课讲解.pptVIP

作用于血液及造血系统的药物;凝血系统;凝血系统;IX; 抗凝血药 anticoagulants 是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物。;肝素为硫酸化的糖胺聚糖混合物。由D-葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸双糖单位交替组成的粘多糖硫酸酯，其中硫酸根占40%，带大量阴电荷，呈强酸性。;药用肝素从猪、牛、羊等动物的肠粘膜或牛肺中提取;pharmacokinetics;主要在肝脏为肝素酶分解,代谢产物和部分原形药物经肾排泄; ;作用机制 ;抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ） ATⅢ是肝细胞和血管内皮细胞分泌的蛋白酶抑制剂，其精氨酸部位能与凝血因子活性部位丝氨酸结合，而抑制它们的活性，如Ⅹa、凝血酶、Ⅸa、, Ⅺa、 ⅩⅡa以及纤溶酶等丝氨酸蛋白酶均有抑制作用。;ATⅢ对因子Ⅹa的亲和力强于凝血酶70倍。 肝素能与ATⅢ中带正电的赖氨酸残基结合，使其构型改变，暴露出精氨酸的活性位点，更易于凝血因子丝氨酸活性部位结合，加快它们的灭活（达1000倍）。;;2. 抗动粥作用 降血脂作用 小剂量肝素能促使附着毛细血管壁上脂蛋白脂酶和肝甘油三酯酶释放到循环血流中，使血液中甘油三酯分解 ，使乳糜微粒和VLDL分解代谢加速，HDL ，游离脂肪酸 ，发挥降血脂作用。; 保护血管内皮细胞 抑制血小板的粘附聚集 抗血管平滑肌增生作用 其它作用 抗炎作用 抑制炎症介质活性和炎症细胞活动。;