API原料药粒径大小及溶出度的关系.docxVIP

-- 干货】 API 原料药粒径大小和溶出度的关系 2016-02-15 Swift Yang 药物一致性评价 溶出度的由来： 溶出度： 是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。溶出度 是片剂质量控制的一个重要指标， 对难溶性的药物一般都应作溶出度的检查。 由 于药物的溶出直接影响药物在体内的吸收和利用 , 溶出度试验已成为评价制剂 质量及生产工艺的指标之一。 早在几十年前就有人指出， 药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定， 固 体制剂中的药物在被吸收前， 必须经过崩解和溶解然后转为溶液的过程， 如果药 物不易从制剂中释放出来或药物的溶解速度极为缓慢， 则该制剂中药物的吸收速 度或程度就有可能存在问题，另一方面，某些药理作用剧烈，安全指数小，吸收 迅速的药物如果溶出速度太快， 可能产生明显的不良反应， 维持药效的时间也将 缩短，在这种情况下，制剂中药物的溶出速率应予以控制。 过去认为只有难溶性药物才有溶出度的问题， 但近年来研究证明， 易溶性药物 也会因制剂的配方和工艺不同而致药物溶出度有很大差异， 从而影响药物生物利 用度和疗效，在 USP 中规定测定溶出度的制剂有相当数量是易溶性药物。 大多数口服固体制剂在给药后必须经吸收进入血液循环， 达到一定血药浓度后 方能奏效，从而药物从制剂内释放出并溶解于体液是被吸收的前提， 这一过程在 生物药剂学中称作溶出， 而溶