中药制药技术 丸剂概述 丸剂（药本）.pptVIP

1.安全无害，不溶解主药与基质，不发生化学反应 2.密度适宜 要求： 滴丸冷凝液的要求与选用 滴丸剂的基质和冷凝液 水溶性基质 脂溶性基质 PEG、聚氧乙烯单硬脂酸甘油酯（S-40） 、尿素、泊洛沙姆、硬脂酸钠和甘油明胶 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、十八醇、十六醇。 油溶性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油及其混合物 水溶性冷凝液：水、不同浓度的乙醇、无机盐溶液 （一）药物在基质中分散状态 滴丸制备的理论探讨 1．固体药物 （1）?形成固体溶液：固体的溶质（药物）呈分子或胶体分散 溶解于固体溶剂（基质） （2）?形成微晶：某些难溶性药物与不溶性基质高温熔融、骤冷处理，基质粘滞度迅速增大，药物来不及集聚成晶体，只能以胶态或微细状的晶体析出，使难溶性药物大大增加了表面积 （3）形成亚稳定晶型： 通过熔融、骤冷处理，稳定晶型药物转变成亚稳定结晶或无定形粉末，因而使药物溶解度增大。 2．液体药物 （1）形成固态凝胶：油类液体药物与固体基质熔融，滴入不溶 的冷却剂中形成固体滴丸。（2）?形成固态乳剂：熔融基质中加入不溶的液体药物和界面活性剂 ，使之形成乳剂，外相是基质，内相是液体药物（3）?由基质吸收：PEG6000可容纳5－10％的药液 （二）丸重 1.滴管口半径 2.温度 3.滴出口与冷却液的距离 （三）成丸 （四）圆整度 1.液滴在冷却液中移动的速度 2.液滴大小 3.冷却剂性质 4.冷却温度宜梯度冷却 溶解、混悬 或乳化（保温） 熔融混合物 滴制 冷凝 洗涤 干燥 药物 基质 制备 药物＋基质 80－100℃ 熔融 （或混悬或乳化） 加料滴瓶（恒温约80℃） 保持滴速 （滴头保持45 ℃) 滴入冷却柱 （ 10－15℃） 凝固收缩成丸 收集丸粒 洗去冷却剂、干燥、滴丸成品 * * 滴制法装置示意图 滴丸机组成： 恒温、带活塞可控滴头的贮液瓶 带制冷箱的冷却柱 冷却剂 * * 滴丸质量控制 1.丸重 2.圆整度 3.空洞 4.叠丸 5.拖尾 影响丸重的因素：①滴制温度②滴速③静压力④滴制距离 滴制过程中常出现空洞、叠丸以及滴丸拖尾现象，影响圆整度，液滴的大小对圆整度也有影响，小丸的成形圆整度比大丸好， 是由于在熔料或冷却的环节中引入了空气又未排出所致 指滴丸在冷却过程中，液滴相互粘连、重叠、甚至合并的现象 是液滴收缩不充分造成的滴丸球体不圆，甚至有尖锐突起的现象 三、滴丸质量要求 1、外观 2、重量差异 3、溶散时限 4、其它：鉴别、含量测定、卫生学等 丸剂的包衣 包衣的目的 包衣的种类 包衣方法 包衣：在丸的表面上包一层与外界隔离的物料的操作 一、丸剂包衣的目的： 1掩盖气味，使丸面美观 2防止药物氧化、变质、挥发 3防潮、防虫 4如包处方中部分药物料可起速释作用 5包肠溶衣可在肠道溶散吸收 * * 药物衣 保护衣 肠溶衣 包衣材料是丸剂处方的组成部分，有明显的药理作用，用以包衣既可首先发挥药效，又可保护丸粒、增加美观。常见的有朱砂衣、黄柏衣、雄黄衣、青黛衣、百草霜衣等 包衣种类 包衣材料不具明显药理作用，但性质稳定，能使主药与外界隔绝而起保护作用。这—类主要有糖衣、有色糖衣、滑石衣、有色滑石衣、薄膜衣、明胶衣、树脂衣等。 包衣材料将丸剂包衣后使之在胃液中不溶散而在肠液中溶散。丸剂肠溶衣主要材料如虫胶衣、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP)衣等。 * * 包衣方法 包衣原材料的准备 包衣材料 “素丸”要求 粘合剂 包衣材料研成极细粉（过120～140目筛），以使包衣材料均匀裹在丸剂表面，形成一层致密的保护层，使丸面光滑。 充分干燥，有一定的硬度 除蜜丸外其他“素丸”包衣需用适宜的粘合剂。常用的有10%-20%的阿拉伯胶浆或桃胶浆、10%-12%的糯米粉糊、单糖浆及混合浆等 * * 包衣方法 药物衣 蜜丸包朱砂衣操作时应注意：①旋转的时间过长，撞击过甚，将会使部分包衣粉料嵌入丸的里层，致使表面色泽不匀；②朱砂的用量不宜过多，以免不易全部粘着在丸面上，而且容易脱落。 水丸包朱砂衣，注意丸剂低温干燥（一般风干即可)。再放入包衣锅或溜袋内，并加入适量虫蜡粉，使丸粒表面光亮 糖衣、薄膜衣、肠溶衣 * * 包衣注意事项 1、粘合剂首次应加足量，搅拌均匀， 2.粘合剂浓度开始时应高，以后逐渐降低 3.包衣后的丸粒干燥时宜用低温或风干，要不断翻动 一、外观 二、水分 大、小蜜