药理学 化学治疗药的概念及分类 化学治疗药——基础知识1.pptxVIP

;学习情境：抗微生物药概论 ;1、化学治疗药的概念及分类;（一）. 化学治疗 ; 药品生产技术专业教学资源库; 药品生产技术专业教学资源库; 定义: 对病原微生物有抑制或杀灭作用,用于防治病原微生物感染性疾病的药物。 包括: 抗菌药antibacterial drugs) 抗真菌药(antifungal drugs) 抗病毒药(antiviral drugs); 抗菌药物和抗生素都是临床上常用的名词,而且经常彼此混用,但前者包含的范围显然较后者为广。 抗菌药物: 是指能抑制或杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物,有的可用于寄生虫感染,包括人工合成抗菌药和抗生素。 抗生素: 由某些微生物(放线菌、真菌、细菌)在代谢过程中产生的,具有抑制或杀灭其他微生物作用的化学物质。;(3)抗菌谱(antibacterial spectrum): 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围,是临床选择用药的重要依据。 窄谱抗菌药: 指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用,抗菌范围小,如异烟肼 广谱抗菌药: 不仅对细菌有作用,而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体等也有抑制作用。抗菌范围广,如四环素、 氯霉素; 药品生产技术专业教学资源库;(1)抗菌谱; (2)抗药性的产生情况; (3)抗菌活性的强弱:抑菌还是杀菌; (4)药动学特征; (5)毒性和副作用如何。;二、抗菌药作用机制;1. 抑制细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜通透性 3. 影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成; N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 N-乙酰胞壁酸 直链十肽 粘肽 五肽复合物 二糖复合物;2.影响胞浆膜通透性;?; 谷氨酸 食物 + 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 (PABA) 核酸合成; 喹诺酮类 抑制DNA回旋酶→ 复制受阻 → DNA合成↓ 利福平 抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻 →mRNA↓;;氨基苷类 → 影响蛋白质合成全过程 四环素类 → 通过与 30S 核糖体亚基结合 氯霉素类 林可霉素类 通过与 50S 核糖体亚基结合 大环内酯类;; (1)化疗指数(chemotherapeutic index): 是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。 一般可用动物实验的LD50/ ED50 或 LD5/ ED95的比值表示。 化疗指数越大,表明疗效越高,毒性越低,用药越安全;但化疗指数越大并非绝对安全。;(2)抗菌后效应(post antibiotic effect,PAE) 指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。后效应长的药物可延长用药间隔时间,且疗效不减。 (3)首次接触效应(first expose effect) 是抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需间隔相当时间以后,才会再起作用。;三 细菌的耐药性; 耐药性(resistance,也称抗药性):是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低或消失的现象。;1、产生灭活酶 ① 水解酶:如 ?-内酰胺酶 青霉素型:水解青霉素类 头孢菌素型:水解头孢菌素类和青霉素类 ②