第十八章 制剂分析[宣讲].pptVIP

注射剂系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。 溶 剂 注射剂所用的溶剂包括水性溶剂、植物油及其他非水性溶剂等。 最常用的水性溶剂为注射用水，亦可用0.9%氯化钠溶液或其他适宜的水溶液。 非水溶剂有乙醇、丙二醇、聚乙二醇的水溶液。 常用的油溶剂为注射用大豆油。其质量应符合大豆油(供注射用)的标准。 其他溶剂必须安全无害，用量应不影响疗效。 * 精品PPT | 借鉴参考 附加剂一般有渗透压调节剂、pH值调节剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂等。 抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠等。常用的抑菌剂及其浓度(g/ml)为苯酚0.5%、甲酚0.3%、三氯叔丁醇0.5%等。 抑菌剂用量应能抑制注射液内微生物的生长。加有抑菌剂的注射液，仍应用适宜的方法灭菌。注射量超过5ml的注射液，添加的抑菌剂必须特别审慎选择。 供静脉(除另有规定外)或椎管注射用的注射液，均不得添加抑菌剂。 附加剂： 配制注射剂时，可按药物的性质加入适宜的附加剂。 * 精品PPT | 借鉴参考 一、注射剂分析的基本步骤 色泽和澄明度 鉴别试验 PH 含量测定 * 精品PPT | 借鉴参考 【注射液的装量】 【注射用无菌粉末的装量差异】 【澄明度】 【无菌】 【热原】或【细菌内毒素】 【不溶性微粒】 注射剂大都血管内直接给药，部分肌肉注射。 安全性要求与检查必须特别严格。 附录Ⅰ B * 精品PPT | 借鉴参考 1. 装量 液体制剂 用干燥注射器抽取检查 * 精品PPT | 借鉴参考 * 精品PPT | 借鉴参考 （二）装量差异 无菌粉末 精密称定供试品及干燥后净容器 重量，每支与平均装量比较 * 精品PPT | 借鉴参考 平 均 装 量 装量差异限度 ≤0.05g ±15% 0.05 ~ 0.15g ±10% 0.15 ~ 0.5 g ± 7% ＞0.5 g ± 5% * 精品PPT | 借鉴参考 3. 可见异物 * 精品PPT | 借鉴参考 灯检法 在带有遮光板的日光灯（光照度可在 1000~4000lx调节）下用肉眼检视。 * 精品PPT | 借鉴参考 光散射法 原理 当一束单色激光照射溶液时，溶液中存在 的不溶性物质使入射光发生散射，散射的 能量与不溶性物质的大小有关。 方法 图像采集器连续摄下旋转药液的图像（≥ 75幅）经数据处理系统或人工判定。 * 精品PPT | 借鉴参考 4. 无菌 照无菌检查法（附录Ⅺ H） 检查 方法 直接接种法 薄膜过滤法（孔径≤0.45mm） * 精品PPT | 借鉴参考 5. 细菌内毒素或热源(任选一种） 静脉用注射剂 细菌内毒素 照细菌内毒素检查法 （附录Ⅺ E）检查 热源 照热源检查法（附录Ⅺ D）检 查 * 精品PPT | 借鉴参考 热源检查法 将一定剂量供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温升高的情况 例 葡萄糖酸钙注射液 Ch.P（2005） 【检查】热原 取本品，依法检查（附录Ⅺ D），剂量按家兔体重每1kg缓缓注射2ml，应符合规定。 * 精品PPT | 借鉴参考 凝胶法 光度测定法 浊度法 显色基质法 细菌内毒素检查法 利用鲎试剂检测或量化由革 兰阴性菌产生的细菌内毒素 √ * 精品PPT | 借鉴参考 6. 不溶性微粒 适用范围 溶液型静脉用注射液 注射用无菌粉末 注射用浓溶液 测定方法 光阻法 显微计数法 √ * 精品PPT | 借鉴参考 光阻法检查原理 当液体中的微粒通过一窄小的