舒芬太尼的应用幻灯片.pptVIP

舒芬太尼的 临床应用 驻马店市中心医院麻醉科 邱红雨 1 阿片的历史 ? 1803 年分离出吗啡 ? 1939 年合成哌替啶 ? 1942 年合成丙烯吗啡 ? 1960 年合成芬太尼 ? 1974 年合成舒芬太尼 ? 1976 年合成阿芬太尼 ? 1996 年合成瑞芬太尼 2 阿片类药物的药理特性 3 中枢作用 作用于脊髓、延脑、中脑和丘脑， 消除中枢痛和内脏痛 作用于边缘系统的情绪中枢，消 除紧张焦虑，产生欣快感 作用于延髓孤束核抑制咳嗽 作用于催吐化学感受器引起恶心 呕吐 4 呼吸系统作用 ? 作用于脑干呼吸中枢引起呼吸 抑制，表现为呼吸减慢、潮气 量减少，大剂量可引起呼吸停 止。 ? 芬太尼家族呼吸抑制明显 ? 吗啡可引起组织胺释放 5 心血管系统作用 ? 无直接心肌抑制作用，由于迷 走神经兴奋和窦房结抑制，可 引起心率减慢，组织胺释放可 引起血压下降。 ? 芬太尼家族心血管抑制作用轻 6 消化系统、泌尿系统作用 ? 迷走神经兴奋和平滑肌抑制作 用，引起平滑肌张力和括约肌 张力增加，造成肠蠕动减慢， 便秘，奥狄氏括约肌收缩。 ? 输尿管张力增加和膀胱括约肌 收缩引起尿潴留。 7 阿片受体激动后的作用 受体 作用 μ （ mu ） μ 1 脊髓以上止痛，催乳素分泌 μ （ mu ） μ 2 呼吸抑制、欣快感、瘙痒、缩 瞳、抑制肠蠕动、恶心、呕吐、依赖 性 κ （ kappa ） 脊髓镇痛、呼吸抑制、镇静、 致幻 δ （ dalta ） 脊髓镇痛、平滑肌效应、缩瞳、 调控 μ 受体 б （ sigma ）呼吸加快、心血管激动、致 幻、瞳孔散大 8 常用阿片类药的药理学参数 药物名称 等效剂量（ mg ）达峰时间（ min ） 维持时间 吗啡 10 20 3 ～ 4 h 哌替啶 100 5 ～ 7 2 ～ 4 h 芬太尼 0.1 3 ～ 6 25 ～ 30 min 舒芬太尼 0.01 3 ～ 5 25 ～ 50 min 瑞芬太尼 0.1 1 ～ 2 3 ～ 6 min 9 舒芬太尼药效动力学特征 对阿片受体的作用 舒芬太尼对 μ 受体有高度选择性 舒芬太尼对 μ 受体有高度亲和力 选择性高于吗啡、芬太尼、哌替 啶，舒芬太尼对 μ 受体的亲合 力较其对 e 受体高 100 倍 10 镇痛作用 舒芬太尼在阿片家族镇痛作用最强 镇痛强度比芬太尼强 17 倍 镇痛强度比吗啡强 410 倍 11 循环系统影响 舒芬太尼对循环系统的影响与芬 太尼相似 12 对应激反应的影响 舒芬太尼抑制应激反应的作 用比芬太尼强大 13 对呼吸功能的影响 呼吸抑制作用与芬太尼相似 但舒芬太尼抑制呼吸的时间比 镇痛时间短，再吗啡化的可能 性小 14 芬太尼家族对呼吸抑制特征 ? 芬太尼静注后呼吸抑制 5-10min ，呼 吸抑制时间长于镇痛，时间注药后 20-90min 血药浓度出现第二个较低 峰值，反复用药后 3-4h 会出现延迟 性呼吸抑制 ? 舒芬太尼长时间注射时量半衰期较 芬太尼降到 7 倍 , 呼吸抑制短于镇痛 时间，复苏时间短于芬太尼 ? 瑞芬太尼静注后呼吸抑制 3-4min ， 程度与芬太尼相似，与注射速度有 关 15 输注即时半衰期 定义 ：随输注持续时间变化的血 药浓度减少 50% 的时间 持续输注 4 小时后即时半衰期 （ min ） 芬太尼 阿芬太尼 舒芬太尼 262.5 58.2 33.9 16 舒芬太尼镇痛作用强， 毒性低，安全范围广 ? 舒芬太尼分布容积小，清除期 短，清除快，故药物起效时间 及清醒时间短于芬太尼 ? 舒芬太尼在肝内代谢后形成去 甲舒芬太尼，其药理活性约为 舒芬的 1/10 ? 反复给药发生蓄积的可能性小 17 ? 舒芬太尼镇痛时间比芬太尼长 2-6 倍 ? 停药后指令恢复时间是芬太尼 的 1/3 ? 停药后允许拔管时间是芬太尼 的 1/2 18 小儿心脏手术的快通道麻醉 —— 芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼的比较 ? 方法： 药物 例数 诱导 维持 芬太尼 20 20 μ g/kg 切皮和 CPB 前各 追加 10 μ g/kg 舒芬太尼 20 4 μ g/kg 切皮和 CPB 前各 追加 2 μ g/kg 瑞芬太尼 20 2 μ g/kg 1 μ g/kg/minCPB 后 0.5 μ g kg/min 19 结果 ? 三组间 SBP 、 DBP 、 HR 等比较无 差异 ? 三组间血浆肾上腺素、去甲肾 上腺素浓度无差异 ? 术后拔管时间 芬太尼组 （ 116 ± 34min ）比舒芬太尼 （ 56 ± 48 ）和瑞芬太尼 （ 53 ± 57 ）明显延长 P0.05 ? 三组