【爆款】临床药师参与他汀类药物选择.pptVIP

正确选择他汀类药物标准 脂溶性、水溶性及组织选择性 体内的代谢方式与消除过程 潜在的药物相互作用引起的概率与频度 从他汀类药物三大事件，以及现临床应用他汀类特点与安全性，美百乐镇应是各种人群、各年龄人群基本用药，将美百乐镇特点疗效、安全性介绍于后 最新.课件 * 普伐他汀亲水性高 相对亲脂性 * -1.0 -0.5 0.0 0.5 1.0 1.5 2.0 瑞舒伐他汀 西立伐他汀 辛伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀 普伐他汀 * log D at pH 7.4 Buckett et al., (2000); McTaggart et al., (2001) 肝外扩散分布少 肝内CYP代谢少 HO HO HO OH O OH 普伐他汀药效基团 亲水的羟基 最新.课件 * 亲水性增强带来体内转运方式变化 跨膜：单纯扩散 （脂溶扩散）? 载体转运 分布：选择性低 ? 选择分布到富含载体的肝 组织 消除：微粒体CYP3A4酶代谢 ? 原型外排 最新.课件 * 美百乐镇 ML-236B 静注C14标记美百乐镇?及 ML-236B 后大鼠全身放射显影照片 Arai M et al：Annu Rep Sankyo Res Lab 40：1，1988 美百乐镇?在肝脏高度选择性分布 脂溶性 水溶性 最新.课件 * 脂　溶　性 水　溶　性 其他细胞 肝细胞 脂溶性他汀类 美百乐镇 转运蛋白 细胞