药物的pH、pKa和LogP对吸收的影响.docxVIP

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2020-11-23 发布于天津
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药物解离常数体液介质与药物在胃和肠道中的吸收关系药物以非解离的形式被吸收通过生物膜进入细胞后在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用解离形式和未解离形式药物的比例与药物的解离常数和体液介质的有关酸性药物的值大于消化道体液时分子型药物所占比例高当时未解离型和解离型药物各占一半通常酸性药物在低的胃中碱性药物在高的小肠中的未解离型药物量增加吸收也增加反之都减少例如弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离呈分子型易在胃中吸收弱碱性药物如奎宁麻黄碱氨苯砜地西泮在胃中几乎全部呈解离形式很难吸收

药物解离常数（pKa）、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系（1 ）药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。（2）解离形式和未解离形式药物的比例与药物的解离常数（ pKa）和体液介质的pH有关。酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时（pKapH），分子型药物所占比例高；当 pKa=pH时，未解离型和解离型药物各占一半；通常酸性药物在 pH低的胃中、碱性药物在 pH高的小肠中的未解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。例如，弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻