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笛类激素和前列腺素药 （Steroid Hormones and Prostaglandins） 一、单项选择题 雌二醇的化学结构中不含有 10位角甲基 B . 13位角甲基 C. A环芳构化 D. 17 3 -OH 甲睾酮的化学名是 雄笛-4-烯-3-酮-17a -醇 B.17a -甲基-17 3-羟基雄笛-4-烯-3-酮 C.雄笛-4-烯-3-酮-16 a, 17 6二醇 D. 19-去甲-雄笛-4-烯-3-酮-17 3 -醇 睾丸素17 a位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 A.阻止17-位的代谢，可以口服 B.雄激素作用增加 C.雄激素作用降低 D.蛋白同化作用增强 对枸椽酸他莫昔芬的叙述那个是正确的？ A.顺、反式几何异构体活性相同 B.反式几何异构体活性大 C .雌激素活性强 D.用于治疗乳腺癌 设计丙酸睾酮依据的药物化学原理是 A.硬药原理 B.前药原理 C.软性类似物 D.代谢拮抗原理 对睾丸素结构改造获得苯丙酸诺龙，苯丙酸诺龙的成功说明了 A.雄激素的雄性作用和同化作用可以完全分离 B.雄激素结构专属性差 C.雄激素结构专属性强 D.增强酯溶性，有利增加蛋白同化作用 雄性激素结构修饰得到同化激素，下面叙述不正确的是 A. 19去甲基，同化作用增加 B. 18位去甲基，同化作用增加 C. A环拼合杂环，同化作用增加 D. 2位取代、同化作用增加 下列药物中，其反式异构体无效，而顺式异构体有效的是 A.己烯雌酚 B.枸缘酸他莫昔芬 C.黄体酮 D.左焕诺孕酮 对抗雄激素描述不正确的是 与体内天然雄激素竞争雄激素受体而起作用 拮抗5 a -氧化酶而起作用 雄性激素受体拮抗剂例如氟他胺用于临床。 5 -还原酶抑制剂例如非那雄胺，用于治疗良性前列腺增生 对雌二醇的叙述正确的是 结构中C-10及C-13上有角甲基 易溶于水 体内通过16 a -羟化酶作用生成雌酮（Estrone）失活 口服后在肝及胃肠道中（受微生物降解）迅速失活，因而口服无效 对焕诺酮的叙述不正确的是 B.遇硝酸银试液生成白色沉淀D. B.遇硝酸银试液生成白色沉淀 D. 17位羟基酯化后为长效 C.其维持妊娠作用强，因而用于维持妊娠 对左快诺孕酮的叙述不正确的是第一个实现工业化生产的全合成笛体激素本品药效、药代总评价优于快诺酮口服后生物利用度极佳，为 87-97%其与快诺酮相比，在 对左快诺孕酮的叙述不正确的是 第一个实现工业化生产的全合成笛体激素 本品药效、药代总评价优于快诺酮 口服后生物利用度极佳，为 87-97% 其与快诺酮相比，在 18位多了一个甲基，从而产生了新的手性中心 对左快诺孕酮的叙述不正确的是 通过严格药物设计方法从快诺酮设计而来 合成C-13位甲基取代物比合成 C-13位乙基取代物困难 C-13位乙基受到C-17位羟基阻碍而不能旋转，使构型固定 工业上定向合成可得到光学纯产品 14 .睾丸素在17 a位引入乙快基，其原设计的主要考虑是 A.寻找可以口服的雄激素 C.寻找具有孕激素活性的药物 供试品的甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热， A.雌二醇 B.丙酸睾酮 下列药物结构中，含有雄笛烷母核的是 A.甲睾酮 B.醋酸地塞米松 B.雄激素作用增强 D.增强脂溶性， 生成橙红色沉淀的药物是 C.醋酸地塞米松 有利吸收 D.苯丙酸诺龙 C.己烯雌酚 D.醋酸甲羟孕酮 结构中不含有 4-烯-3, 20-二酮特点的药物是 D.地塞米松A.快诺酮 B.醋酸甲地孕酮 C. D.地塞米松 下面结构中20位有甲基酮结构，并且可与亚硝基铁停化钠反应显蓝紫色的药物为 A .醋酸氟轻松 B.醋酸甲地孕酮 C.黄体酮 D.醋酸甲羟孕酮 19 .化学名为（11 3,17 3）-11-[4-（二甲氨基）苯基]-17-羟基-17-（1-丙快基）-雌笛-4,9-二烯-3-酮的药 物为 A .抗雌激素药 B .抗雄性激素药 C .抗孕激素药 D .抗癌药 在氢化可的松的化学结构中，哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强？ A. 1 位 B. 9 位 C. 5 位 D . 16 位 下列激素药物中不能口服的为 A .黄体酮 B .快雌醇 C .己烯雌酚 D .快诺酮 二、填空题 笛类激素药物基本结构单元为 。雌激素在母核的 位有角甲基，此甲基编号 为;雄笛烷及孕笛烷在 和 位均有角甲基存在，分别编号为 、 孕笛烷在 位有两个碳取代，编号为 、。 笛类母核上 , , , , , 都为手性碳原子。 绝大多数天然的笛类化合物都是 系，即5位H ，四个环之间为 ,其中A、 B、C环呈 构象，D环为 式构象。 笛类激素按照药理作用分类，可分为 和。 Testosterone propionate 的化学名为 , Methyltestosterone 的化学名为 。 将睾酮的17。