2020帕金森病治疗.pptVIP

COMT-I 的特点和药动学 托卡朋 恩托卡朋 抑制 COMT 活性 80-90% 50-75 增加 LD 清除半衰期 50% 50% 增加 LD 曲线下面积 75% 75% LD 峰浓度 下降 下降 达 LD 峰浓度时间 不变 不变 ? COMT-I 的使用增加了 LD 平均 血浆浓度，但降低了峰浓度水平， 因此 LD 和 COMTI 合用产生了平 稳的血浆 LD 水平，与单用 LD 相 比，大脑获得更为持续的受体刺 激。 DDC 抑制剂减少左旋多巴在外周的代谢 合并使用脱羧酶抑制剂后 - 减少左旋多巴在外周代谢为多巴胺 中枢 外周 BBB COMT DDC 左旋多巴单独使用 3-OMD Levodopa Dopamine COMT DDC 3-OMD Levodopa Dopamine 左旋多巴 /DDC 抑制剂 中枢 外周 BBB COMT DDC 3-OMD Levodopa Dopamine COMT DDC 3-OMD Levodopa Dopamine COMT-I 减少左旋多巴在外周的代谢 ( 续 ) 左旋多巴 /DDC 抑制剂 / COMT 抑制剂 中枢 外周 BBB COMT DDC 3-OMD Levodopa Dopamine COMT DDC 3-OMD Levodopa Dopamine 中枢 外周 BBB COMT DDC 左旋多巴 /DDC 抑制剂