马来酸氨氯地平片说明书.PDFVIP

马来酸氨氯地平片说明书 【药品名称】 通用名：马来酸氨氯地平片 曾用名： 商品名： 英文名：Amlodipine Maleate Tablets 汉语拼音：Malaisuan Anludiping Pian 本品主要成份及其化学名称为：3- 乙基-5- 甲基-2- （2-氨乙氧甲基）-4- （2-氯苯基）- 1，4-二氢-6- 甲基-3，5-吡啶二羧酸酯顺丁烯二酸盐 其结构式为： O Cl H O O OH H C , OH 3 O O CH H 3 O O H C N NH 3 2 H 分子式：C H N O Cl·C H O 20 25 2 5 4 4 4 分子量： 【性状】 【药理毒理】 苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌 的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜 进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于 它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张 剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验 可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机 双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药 一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变 。降压效果平稳，峰谷值差别不大。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关， 中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90- 104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年 轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。 本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力（ 后负荷）减少心脏做功和速率血压乘积，减少心肌氧需治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离 子、肾上腺素、5- 羟色胺和血栓素A 引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。 2 8项临床试验中5项显示，本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间；并降低心绞痛发 作频率。并且不显著影响血压和心率。 心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增 加，但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，本品单独使用甚或与- 阻滞剂合用，均不引起负性肌力作用。 本品不影响窦房结功能和房室传导。 肾功能正常的高血压患者用药后，肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加， 但滤过分数或尿蛋白不变。 致癌、致突变和致畸 以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌 性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到（以临床最大推荐剂量10mg 2 为基础计算mg/m ）。 基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。 雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍 于人类最大推荐剂量），不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯 地平10mg/kg（8倍和23倍于人类最大推荐剂量），未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是 大鼠交配前14天开始，直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平，导致幼仔的 体型明显减小（约50%），宫内死亡数量明显增加（约5倍），同时延长妊娠时间和分娩时程