第二章 局部麻醉药.pptVIP

第二章 局部麻醉药 (Local Anesthetics) ? 定义：局部麻醉药是指当局部使用时能够组断神经冲 动从局部向大脑传递的药物。 ? 局麻药具备的条件：选择性作用于神经组织，作用可 复性，对邻近和其他组织无不良作用。 ? 包括普鲁卡因为代表的酯类，利多卡因为代表的酰胺 类，等多种结构类型。 ? 多数认为局麻药是通过与钠离子通道的某个（些）位 点结合而阻断钠离子传导来发挥作用的。 ? 但作用机理有待深入研究。 第一节 可卡因的化学结构和理化性质 1532 年南美洲古柯树叶， 1860 年古柯碱（可卡因， Cocaine ）， 1884 年应用于临床。 一、可卡因的化学结构 1 、立体结构 托哌环 Tropane, 优势构象：椅式（船式） N O O O O CH 2 CH CH C O CH 3 O CH 2 CH N H 3 C CH 2 CH O C O C 6 H 5 2 、结构剖析：二元酯 爱康宁 Ecgonine 甲醇 苯甲酸 伪莨菪醇（莨菪醇），莨菪烷 N COOCH 3 OOCC 6 H 5 N COOH OH CH 3 OH C 6 H