利伐沙班片与常见抗凝药用法与区别 呕心整理!!!教学文稿.pptVIP

* 脊柱/硬膜外麻醉或穿刺 在采用轴索麻醉(脊柱/硬膜外麻醉)或脊柱/硬膜外穿刺时，接受抗血栓药预防血栓形成并发症的患者有发生硬膜外或脊柱血肿的风险，这可能导致长期或永久性瘫痪。术后使用硬膜外留置导管或伴随使用影响止血作用的药物可能提高发生上述事件的风险。创伤或重复硬膜外或脊柱穿刺也可能提高上述风险。应对患者实施经常性监测，观察是否有神经功能损伤症状和体征(例如腿部麻木或无力，肠或膀胱功能障碍)。如果观察到神经功能损伤，必须立即进行诊断和治疗。对于接受抗凝治疗的患者和为了预防血栓计划接受抗凝治疗的患者，在实施轴索介入之前医师应衡量潜在的获益和风险。 拜瑞妥末次给药18小时后才能取出硬膜外导管。取出导管6小时后才能服用拜瑞妥。如果实施创伤性穿刺，拜瑞妥给药需延迟24小时。 * 不建议与拜瑞妥联用的药物：不建议将利伐沙班与吡咯-抗真菌剂(例如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂全身用药时合用。 可以谨慎合用的药物：1.预计氟康唑对于利伐沙班血药浓度的影响较小，可以谨慎地合并用药。2.合用利伐沙班与强效CYP3A4诱导剂利福平，使利伐沙班的平均AUC下降约50%，同时药效也平行降低。将利伐沙班与其它强效CYP3A4诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草)合用，也可能使利伐沙班血药浓度降低。因此，合用强效CYP3A4 诱导剂时，应谨慎。 3.当使用利伐沙班的患者合用非甾体抗炎药(包括乙酰水杨酸)和血小板聚集抑制剂时，应小心使用，因为这些药物通常会提高出血风险。 * * VTE预防措施包括基本预防、物理预防和药物预防。但无论是基本预防还是物理预防都需要联合药物预防使用。从20世纪30年代普通肝素发明以来，经过近70年的发展，抗凝药物的疗效和安全性有了很大改进。然而，现存的抗凝药物依然或多或少地存在临床使用局限性，如肝素、低分子肝素、磺达肝癸钠都需要注射给药，不方便院外使用；华法林虽为口服给药，但治疗窗窄且疗效不可预测，需要频繁进行凝血监测以调整剂量，临床使用很不方便，患者依从性很低。因此，现有抗凝药并非VTE预防的最佳选择。因此，临床使用简单方便、有效安全的抗凝药物一直是临床所期盼的。 Alban. Eur J Clin Invest. 2005;35(suppl 1):12. * 相比于传统抗凝药物，拜瑞妥有哪些优势呢？其一，拜瑞妥是片剂，口服给药即可，无需注射，方便患者院外使用。 * 其二，拜瑞妥给药剂量10mg，无需根据患者年龄、性别、体重、种族等因素调整剂量。 * 其三，拜瑞妥药代动力学和药效学可预测，且治疗窗宽，无需进行常规的凝血监测。 * 其四，拜瑞妥不受食物影响，即可与食物同服也可单独服用。 抗凝药物发展趋势：单靶点、直接、口服方便 普通肝素 VKA 低分子肝素 1930s 1940s 1980s 单靶点、 直接、有效、安全、方便 Xa+IIa （1：1 ratio） 依赖AT II,VII,IX,X (Protein C,S) Xa+IIa (Xa＞IIa) 依赖AT 2002 2004 2008 静脉间接Xa抑制剂 口服IIa 抑制剂 口服Xa 抑制剂 Xa IIa Xa,依赖AT 单靶点抗凝药 凝血因子直接抑制剂 多靶点抗凝药 香豆素类，肝素类 新型抗凝药：均为单一作用靶点 Adapted from Spyropoulos AC. Expert Opin Investig Drugs 2007;16:431–40. AT, 抗凝血酶 AT 间接Xa因子 抑制剂 磺达肝癸钠 起始阶段 扩增阶段 血栓形成阶段 纤维蛋白原 纤维蛋白 凝血酶 凝血酶原 X IX Xa IXa II IIa VIIa TF 非活化因子 活化因子 转化 催化 直接Xa因子抑制剂 利伐沙班 阿哌沙班 直接IIa因子抑制剂 来匹卢定 比伐卢定 阿加曲班 达比加群 TGN-167 注射 片剂，口服 肝素、低分子肝素、间接Xa因子抑制剂 无需注射，口服给药 相比传统抗凝药物，利伐沙班有哪些优势？ 根据情况调整剂量 无需调整剂量，固定剂量10mg 华法林 普通肝素 10mg，每日一片 无需调整剂量 常规凝血监测 无需监测 无需凝血功能监测 华法林 普通肝素 受食物影响 不受食物影响 华法林 不受食物影响 VTE风险? 出血危险? 抗凝 VTE预防与出血风险之间的平衡 利伐沙班RECORD III期系列临床研究全髋关节置换术和全膝关节置换术后VTE预防 全球12,734名患者，将利伐沙班10 mg每日一次与依诺肝素进行了比较 双盲双模拟，平行对照设计 全髋关节置换术 利伐沙班 10 mg 每日一次 5 周 vs 依诺肝素 40 mg 每日一次 5 周 全髋关节置换术 利伐沙班 10 m