10拟胆碱和抗胆碱药 .pptxVIP

;乙酰胆碱的作用;乙酰胆碱的生物合成 ;乙酰胆碱的生物合成 ;胆碱受体 ;M受体（毒蕈碱型受体）;N受体（烟碱型受体）;胆碱能神经系统用药分类;本节要点 掌握拟胆碱药的分类 掌握掌握溴新斯的明的结构、作用特点 了解抗老年痴呆药 ;拟胆碱药分类 ;乙酰胆碱的靶点是胆碱受体 M-受体和 N-受体 产生M样作用及N样作用 ;乙酰胆碱（ACh）无临床实用价值 ??十分重要的生理作用 ??选择性不高 生物利用度极低 ??极易被水解 –在胃部酸水解 –在血液化学或胆碱酯酶水解 ;名称 ;二）生物碱类M受体激动剂; 毛果芸香碱 ， Pilocarpine ，叔胺类化合物。在体内以质子化的季铵正离子为活性形式。 两个手性碳;胆碱酯类M受体激动剂的构效关系 ;胆碱酯类M受体激动剂的构效关系 ;胆碱酯类M受体激动剂的构效关系 ;下列叙述哪些与胆碱受体激动剂构效关系相符：;二、乙酰胆碱酯酶抑制剂Acetylcholinesterase Inhibitors ;一）可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂; 溴新斯的明　 Neostigmine Bromide ;溴新斯的明的发现——对毒扁豆碱的结构简化 ;溴新斯的明结构特点;溴新斯的明主要代谢物 酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲铵 具有与Neostigmine相似但较弱的活性。 ;Neostigmine