第七章芳香类药物分析.pptxVIP

第七章 芳香胺类药物的分析概 述 本章药物的基本结构是芳环、氨基、烃胺基。胺芳胺芳伯氨基（1）对氨基苯甲酸酯类：代表药物有盐酸普鲁卡因、苯佐卡因、盐酸丁卡因等。本章主要涉及三类药物（2）酰胺类：代表药物有对乙酰氨基酚（扑热息痛）、贝诺酯、盐酸利多卡因等。（3）苯乙胺类：代表药物有肾上腺素、盐酸去氧肾上腺素、盐酸多巴胺等。第一节 芳胺类药物的分析一、对氨基苯甲酸酯类药物 1、基本结构：均具有对氨基苯甲酸酯的母核。2、主要化学性质（1）芳伯氨基特性：具有芳伯氨基，显重氮化-偶合反应；可与芳醛发生缩合反应；易氧化变色等。盐酸丁卡因无此特性。（2）水解特性：具有酯键（或酰胺键），易水解，尤其受碱或光、热的影响能促使水解。（3）弱碱性：除苯佐卡因外，因其脂烃胺侧链有叔胺氮原子，故游离碱多为碱性，能与生物碱沉淀剂发生反应。（4）其它特性：游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体，难溶于水，可溶于有机溶剂，其盐可溶于水，难溶于有机溶剂。 二、酰胺类药物 1、基本结构：为苯胺的酰基衍生物，均具有芳酰氨基。2、主要化学性质（1）水解后显芳伯氨基特性：本类药物均具有芳酰氨基结构，在酸性溶液中可水解为具芳伯氨基的化合物，并显芳伯氨基特性反应。水解反应的速度与分子结构有关： 对乙酰氨基酚（对位取代）＞ 贝诺酯（对位取代）＞ 利多卡因、布多卡因（邻位2个取代基）（2）水解产物易酯化：如对乙酰氨基酚，其水解