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; ;Contents for learning;PROBLEMS;Purpose and Requirement;Chapter 15 (appendix)Center stimulants;概述 2;Ⅱ. Drugs used usually (常用药物);作用、用途
1.中枢兴奋作用:
(1)小剂量(0.05~0.2g)-大脑皮层:消除睡意,振奋精神,缓解疲劳,提高思维能力。
用于:对抗轻度中枢抑制(酒精、抗组胺药、催眠药)
(2)中量(0.2~0.5g)-直接兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢。
用于:治疗严重传染病或中枢抑制药引起的昏睡、呼吸抑制、循环衰竭。
(3)大量-兴奋脊髓:引起惊厥。;2.其它作用:
1)收缩脑血管:可与麦角胺合用于偏头痛;与解热镇痛药合用于一般性头痛,以增强其对头痛的镇痛效果。
2)舒张支气管、胆道、胃肠、冠脉血管和肾血管平滑肌
3)直接兴奋心肌
4)轻度利尿
5)促胃酸及胃蛋白酶分泌
作用机理:
与茶碱、可可碱的作用比较:;不良反应
1.过量(注射0.5g) :躁动不安、心动过速、肌肉抽搐等。致死量10g,婴幼儿对之敏感。
(1)必要时用短效镇静催眠药对抗。
(2)小儿用退热药不宜含本品。
2.促胃酸分泌:消化性溃疡者慎用。
3.孕妇、哺乳妇慎用:可透过胎盘,并经乳汁排泄,影响胎儿、幼儿发育。
其它主要兴奋大脑皮层的药物
;尼可刹米(可拉明)
作用、用途
直接兴奋呼吸中枢(主) 刺激颈动脉体化学感受器,
间接兴奋呼吸中枢(次)
提高呼吸中枢对CO2的敏感性
呼吸加深、加快
特点:1)作用温和,安全范围大。
2)对吗啡中毒性呼衰效果尤好。
应用:各种中枢性呼吸衰竭。;不良反应
过量:血压升高、心动过速、肌肉震颤、出汗、惊厥。
其它主要兴奋延脑呼吸中枢的药物
附:呼吸三联针
哌醋甲酯 10.mg
回苏灵 8.0mg I.v.gtt
山梗菜碱 3.0mg
10%葡萄糖250~500ml
适用于各种中枢性呼吸衰竭。;Chapter 21 Calcium antagonist(钙拮抗药);一、概念与分类;(二)分类(三种分类法)
1. 1987年WHO的分类;2. 1992年国际药理学联合会的分类;3.按应用时间先后分类;二、钙离子的生理作用;(一)作用机理
钙通道阻滞药
VDC ROC
Ca2+
VDC:电压依赖性通道
ROC:受体调控性通道;钙通道的分类;钙通道的三种功能态;1)有频率依赖性(使用依赖性):
一般药物对钙通道的阻滞作用与钙通道的使用频率相关。不同药物的频率依赖性程度不同:维拉帕米、地尔硫卓因需经钙通道进入细胞膜内侧(结合位点)才能发挥作用,故使用依赖性较明显;而硝苯地平则作用于细胞膜外侧,故无明显使用依赖性。;; ;1.对心脏的作用(3个方面):
1)抑制心肌作用:硝苯地平例外。
?负性肌力作用:与降低心肌内钙有关。
?负性频率作用:可降低窦性频率(与降低慢反
应细胞4相自动除极速度有关) 。
?负性传导作用:可减慢窦房结、房室结的传
导(与抑制慢反应细胞0相除极速度有关)。
2)保护缺血心肌作用:可阻止心肌细胞钙超负荷。(与扩张血管,减轻心脏负荷,降低心肌耗氧量有关)从而防止心肌因缺血致钙超负荷而发生坏死。; 3)逆转心室重构:
长期心肌缺血、高血压、心功不全等心血管疾病时,血管紧张素Ⅱ及其它生长因子可促心肌、血管平滑肌及结缔组织细胞增生、肥厚,引起心室和血管重构;胞内高钙时可诱发血管紧张素Ⅱ等生长因子的促生长作用;钙拮抗药通过阻断钙通道,可减少胞内钙浓度,从
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