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药用辅料学知识精编 药用辅料：药物加工成各种类型的制剂时，通常都要加入一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特征的各种辅助物质，这些辅助物质称作~ 一、液体制剂辅料 1、液体制剂特点：①吸收快，作用迅速②服用方便，易于分剂量，尤其适用于婴幼儿和老年患者③能减少某些药物的刺激性④固体药物制成液体制剂后，能提高生物利用度；油性药物制剂成乳剂后吸收好⑤给药途径广泛 2、分类——按分散系统分类 （1）均相（单相）液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中（真溶液）。 分为：低分子溶液剂、高分子溶液剂 （2）非均相（多相）液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。 分为：溶胶剂、乳剂、混悬剂 液体类型 微粒大小 特征 低分子溶液剂 1 nm 以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，热力学及动力学稳定 高分子溶液剂 1～100 nm 高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，热力学及动力学稳定 溶胶剂 1～100 nm 以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性 乳剂 100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，热力学及动力学不稳定性 混悬剂 500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，热力学及动力学不稳定性 3、分散介质的选用：①根据分散介质本身性质进行选择②根据药物理化性质进行选择③根据药物给药途径进行选择④根据药物剂型进行选择⑤根据其他因素进行选择 水：【性质】无色、澄明、无臭的液体；能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例互溶；能溶解药材中的生物碱盐、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素 【种类】饮用水：自来水公司供应的自来水或深井水—原水，不能直接用于制备或试验用水 纯净水：饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制的的供药用的水 注射用水：纯化水经蒸馏所得的水 灭菌注射用水：注射用水依照注射剂生产工艺制备所得的水 乙醇：【性质】沸点78.3℃，乙醇/水共沸液的最低沸点78.15 【作用】浸提溶剂、溶剂、防腐剂（含量20%以上） 豆油可做静脉注射乳剂，但一定得是精制的豆油 甘油：溶剂、浸提辅助剂、甜味剂、润滑剂和润湿剂（≤30%）、防腐剂（≥30%） 丙二醇：注射剂溶媒（防冻注射剂）、透皮促渗剂、防腐剂 脂肪油：外用制剂溶剂、精制后可做注射用 麻油：润滑、成乳、溶解，油溶性药物的有效载体溶剂，油质混悬注射剂的赋形剂 潜溶剂：在混合溶剂中比单溶剂中溶解度显著增大；甘油+水/乙醇，乙醇+水，丙二醇+水，PEG300/400+水 二甲基亚砜（DMSO）：万能溶剂，溶解范围很广。对皮肤、粘膜穿透力很强 4、中药制剂前处理辅料 有效成分：单体化合物能够用化学式、结构式表示，有相应的参数≥90%（含量） 有效部位：混合物（例蒽醌类或生物碱类）相应参数≥50% 无效成分：丢弃成分，无益成分（树脂、粘液质、色素等） 辅助成分：保留成分，增加药效，减少不良反应 常用浸出溶剂：水、乙醇、丙酮、乙醚 乙醇含量：90%以上——挥发物、有机酸、树脂、叶绿素；50~70%——生物碱、苷类；50%以上——苦味质、蒽醌类；大于40%——延缓许多药物成分如酯类、苷类的水解，增强制剂稳定性 浸出辅助剂：酸（硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸）、碱（氢氧化钠、氨水）、稳定剂（延缓分解或不出现沉淀）、表面活性剂（显著降低两相界面张力，加速浸出）、甘油（为鞣质的良好溶剂） 5*、增溶剂与助溶剂 表面活性剂：在液体中仅加入少量即能是表面张力急速下降的物质——增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起泡作用 胶束：表面活性剂分子缔合在一起形成缔合粒子 临界胶束浓度CMC：在一定温度和浓度条件下胶团有一定的分子缔合数，开始形成胶团时的浓度 当溶液中表面活性剂的浓度达到CMC时，溶液的表面张力也基本上达到最低值 昙点*：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂；需加热灭菌时需特别注意 起昙：由澄明变浑浊的现象，这个转变的温度成为浊点或昙点 聚氧乙烯聚丙烯的聚合物如泊洛沙姆188、108极易溶于水，达沸点不产生混浊，没有起昙现象；而司盘类因不含聚氧乙烯聚丙烯基，所以无昙点 亲水亲油平衡值HLB：HLB值越低，亲酯性越强；反之，亲水性越强 HLB：3~8——适宜做W/O型乳化剂；8~16——适宜做O/W型乳化剂 表面活性剂做增溶剂的机理：被增溶的药物以不同形式与胶束（胶团）相结合 增溶：药物在水中因加入表面活性剂（增溶剂）而溶解度增加的现象 增溶剂分类：阳离子型（季铵盐，杀菌力强，毒性大）、阴离子型（常用，去污性强，外用制剂；皂类、硫酸化物、磺酸化物）、两性离子型、非离子型（常用，聚山梨酯类、卖泽类、苄泽类、聚氧乙烯鞠养丙烯共聚物） 增溶剂的选择：①增溶剂的性质（碳氢链越长，CMC越小，增溶效果越好；HLB