执业药师《西药学专业知识二》考试重点：抗肿瘤药.docxVIP

2020 年执业药师《西药学专业知识二》考试重点： 抗肿瘤药 2018 年执业药师《西药学专业知识二》考试重点：抗肿瘤药 抗肿瘤药 第一节直接影响 DNA结构和功能的抗肿瘤药 第一亚类破坏 DNA的烷化剂 一、药理作用与临床评价 烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。 通过与细胞中 DNA发生共价结合，使其丧失活性 ; 或使 DNA分子断裂，导致肿瘤细胞死亡。 对细胞有直接毒性作用——细胞毒类药物。 可损害任何细胞增殖周期的 DNA，因此属于细胞增殖周期非特异性抑制剂： 对  M期和  G1期细胞杀伤作用较强，小剂量抑制细胞由  S 期进入 M期; 大剂量杀伤各期细胞。 ( 一) 作用特点 1. 氮芥——最早应用。用于： A. 恶性淋巴瘤 B. 慢性淋巴细胞白血病 C.小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征 2. 环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著  ; 【适应证】 恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。 塞替派——癌，灌注。【适应证】 乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注、胃肠道肿瘤。 局部刺激性小，可采取多种给药方式。 卡莫司汀——脑瘤。——脂溶性大，能透过血 - 脑屏障进入脑组织。用于： 原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病。 ( 二) 典型不良反应 最常见——骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降( 例外：长春新碱和博来霉素 ) 。 恶心呕吐。 脱发。 口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎 ( 口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞 ) 。 出血性膀胱炎——环磷酰胺 / 异环磷酰胺。 塞替派、白消安——高尿酸血症 ( 预防：别嘌醇 ) 。 心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。 致畸——妊娠及哺乳期禁用。 小结 1——烷化剂不良反应 TANG 呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。 膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。 二、用药监护 ( 一) 骨髓抑制 治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。 对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应使用重组粒细胞集落刺激因子 (G-CSF)，必要时给予抗菌药。 ( 二) 应对口腔黏膜反应： 口腔护理。 真菌感染应用制霉菌素液漱口。 局部应用硫糖铝 - 利多卡因 - 苯海拉明组成的糊剂，及氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。 ( 三) 抗肿瘤药药液外渗的应对 立即停止注射。 局部使用解毒剂： ①地塞米松 +利多卡因局部封闭，冷敷 ( 禁忌热敷 ) 。 ②氢化可的松琥珀酸钠，或 5%碳酸氢钠 +地塞米松，局部静注或多处皮下注射 ; ③透明质酸酶 +0.9%氯化钠，或透明质酸 +地塞米松 +利多卡因局部注射。 ( 四) 应用环磷酰胺应监护膀胱毒性 出血性膀胱炎——美司钠 ( 美死啦 TANG)。多饮水。 尿酸性肾病——别嘌醇。补液、碱化尿液。