药学《药物化学》山东大学网络教育考试模拟题及答案.docxVIP

学海无涯苦作舟! 学海无涯苦作舟! 药物化学 一、回答下列问题 写出二内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。 书（药物化学第二版主编徐文方）P213 写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。 书（药物化学第二版主编徐文方）P18”二）中间连接部分”这段 说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。 书（药物化学第二版主编徐文方）P11“4.侧链氨基被非极性烷基R取代时，…… 这段 说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。 吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性及成瘾性均降低，这是由于分子极性增加，不 易透过血脑屏障所致。氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。 氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？ 根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性， 达到降低其毒 性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。 1、 在氮芥的氮原子上引入一个氧原子，使氮原子上的电子云密度减少，从而使 形成乙撑亚胺离子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗肿瘤活性 随之降低。 2、 将氮原子上的R基进行交换，用芳香环取代结构的脂肪烃甲基，得到芳香氮 芥。芳环的引入可使氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子 的碱性。 在肾上腺皮质激素的C-1、C-6、C-9、C-16和C-21位如何进行结构修饰及结 构修饰的目的。 1、 C-21: 21位上的羟基被酯化，可使其作用时间延长以及稳定性增加； 2、 C-1: 1-2位脱氢在A环引入双键，可使A环构型从半椅式变成船式，能提高 与受体的亲合力，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的活性； 3、 C-9: C-9F取代，提高作用强度，增加糖皮质激素和盐皮质激素的活性； 4、 C-16:在16位引入基团可消除钠潴溜，16位甲基的引入，降低盐皮质激素 的活性，16位羟基的引入，降低糖皮质激素的活性， 5、 C-6:在C-6引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，其抗炎以及钠潴留活性均大 幅增加，而后者增加得更多。 在雌二醇和睾丸素的C-17 a位引入乙炔基的到的化合物各有什么样的生物活 性？ 在雌二醇17a位引入乙炔基得到炔雌醇，因增大了空间位阻，减少了 17-羟基的 氧化代谢及硫酸酯化而成为口服有效药物。 睾丸素的衍生物一一炔孕酮,17 a位引入乙炔基后,雄激素活性减弱而显示出孕激 素活性，且口服有效。 比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢并说明原因。 聚合的速度随结构不同而不完全一致，主要受 B -内酰胺环稳定性、游离氨基的 碱性和空间位阻的影响。阿莫西林由于酚羟基的催化作用使其聚合速度是氨苄西 林的4.2倍。 、写出下列结构药物的名称和一种代谢产物O nh2卡马西平3.OH0HHONHCH30 、写出下列结构药物的名称和一种代谢产物 O nh2 卡马西平 3. OH 0H HO NH CH30 COOH HO 肾上腺素 H0 H 硝苯地平 NH2 盐酸阿糖胞苷 6. 8. 阿糖胞苷5 单磷酸、阿糖胞苷 5 二磷酸 CICH 2CH2、 CICH 2CH2/ H O N 2N —P \ O QCH2CH2 aCH2CH2 环磷酰胺 0 NH N-F 严 \ OH 三、写出下列药物的化学结构及主要药理作用 1.氟尿嘧啶 化学结构书P263; 抗肿瘤谱较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠癌、 胃癌和乳腺癌等有效。 2.吡哌酸 化学结构书P192 对革兰氏阴性菌显活性，对绿脓杆菌有抑制作用并对萘啶酸和吡咯酸高度耐药的 菌株也有抑制作用。 3.布洛芬 适用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、咽喉炎及支 吗啡 化学结构书P67 作用于阿片受体，具有优良的镇痛、镇咳、催眠等功效，临床上主要用于抑制剧 烈疼痛，也用于麻醉前给药。 氢化可的松 化学结构书P288 具有抗炎抗病毒、抗休克和免疫抑制作用，用于肾上腺皮质功能不足的补充替代 疗法及自身免疫性疾病和过敏性疾病。 6.维生素D3 化学结构书P297主要用于预防和治疗小儿佝偻病及成人骨质软化症，长期大剂量使用维生素D2, 可引起高血钙等症状。 四出下列结构的药物名称及主要药理作用 是一个很重要的抗孕激素 是一个很重要的抗孕激素 螺内酯：是盐皮质激素拮抗剂，它与肾的醛固酮受体结合，促进钠离子排泄和钾 离子保留，导致利尿作用。 甲氧苄氨嘧啶（TMP）：抗菌增效剂 COOH 苄青霉素：毒性低，对革兰氏阳性菌疗效好，但抗菌窄，易产生耐药性，少数病人会引起严 重的过敏反应，同时对酸不稳定，不能口服。 米力农：主要通过抑制磷酸二酯酶川使细胞内钙浓度增高， 从而增强心肌收缩力， 为作用于心脏的非糖苷类药物，具有选择性正性肌力作用和血管扩张活性。 NS^^NH2(H2N)2C=N S NSO2NH2 法莫替丁