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注射用比伐卢 定说明书 【通用名称】 比伐卢定 【产品英文名 称】 Bivalirudin 【功效主治】 本品主要用于预防血管成型介入 治疗不稳定性心绞痛 , 前后的缺血性并 发症。 【化学成分】 抗凝成分是水蛭素衍生物 ( 片断 ) ，系一合成 20 肽，相对分子质量 2 。结构式为 D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu -Tyr-Leu-OH 【药理作用】 本品 为凝血酶 (thrombin) 直接 的、特异 的、可逆性抑制剂。无论凝血 酶处于血循环 中还是与血栓结合，本品均可与 其催化位点和阴离子结合位点 ( 又称底 物识别位点 ) 发生特异性结合， 从而直接抑制凝血酶的活性? 1 ，其作用与肝素不同，它不依 赖于抗凝血酶 1V(NI1_Ⅳ) 、肝素辅因 子 Ⅱ等。凝血 酶是凝血反应 中起核心作用的丝氨酸蛋白酶： 它水解 纤维蛋白原生成纤维蛋白单体 ； 激活凝血因子 XⅢ；促进纤维蛋白交联形 成稳定血栓的共价结构。同时，凝血酶激活 凝血因子 V，Ⅷ；激活血小板，促进血 小板聚集和颗粒释放。因凝血 酶可水解本品多 肽顺序中 Arg3 和 Pro4 之间的肽键 ，使本品失活 ，所以本品对凝血 酶的抑制作用是 可逆而短暂的 。在体外实验中， 本品以 浓度依赖方式延长健康人血浆的 活化部分凝 血 酶时间 (activated partial thromboplastin time ， af T) 、凝血酶时间 (thrombin time ， 1vr) 、 凝血酶原时间 (prothrombin time ， PT) 。本品与游离型 凝血酶或血栓型 凝血酶的结合 不受血小板释放物质影响。健康 志愿者试验显示 ：本品以剂 量和浓度 依赖方式延长 活化凝血 时 间 (activated clotting time ，ACT)，af 耵 ，Prr 和 1vr 。 因血管梗塞≥ 70%而接受经皮穿 刺腔 内冠状动脉成型术 (PTCA) 治疗的冠心病患者 ， 给予本品后也 可获得 与健康人相同的抗凝效 果。在静脉注射本品后即产生抗凝作用 ， 患者的凝血功 能在停药后 1 h 左右趋于正常 。291 例因 血管梗塞大于 70% 而接受 PTCA 治疗的患者 ，随本品剂量增加， 多数患者的 ACI 、时间达到了 300 或 350S 。iv 1 mg‘kg 本品，合并 2.5 mg ·kg·h 滴注 4h 后 ，再按 0.2 mg ·kg·h 剂量 维持 14 至 20h， 所有患者的 A(vr 值均超过了 300S。 【药物相互作 用】 本品与血浆蛋白和血红细 胞不结合。在与肝素、华法林 或溶栓药 物合用时 ， 会增加患者出血的可能性。 【不良反应】 常见的是出血，多见于动脉穿 刺部位 ，也可能发生在身体 其它部位。 用药中，若血压或血容 量突然下降，或有其它不明症状出现 时，都应立刻停药并高度 警惕出血的发 生。其它 尚有背痛 、头痛 、低血压等。 【禁忌症】 本品禁用于大 出血活动期以及 对药物过敏者。 【产品规格】 250mg/ 瓶； pa 值：制备后溶液为 5～ 6 【用法用量】 对于未接受 PTCA 的不稳定心绞痛患 者和其它冠状动脉疾病患者，尚 无试验资料。 在实施 PTCA 之前，本品常规剂量为首 剂 1.0 mg ‘kg～ ，合并 2.5 mg·kg·h 静脉滴注 4h，如果需要，可按 0.2 rng ·kg·h 一 维持至 20h 。用 5% 葡 萄糖或 0.9%氯化钠注射液溶解后使用。本品不得 用于肌内注射。肾功能不全的患者 ， 需根据表 1 值酌情减量。 【贮藏方法】 溶解后可在 2～ 8C 保存 24h ，或当浓度为 0.5-- 5 nag ·mL 时，室温 下可保存 24h。 【注意事项】 对于患有肝素引发的血小板减 少症 (heparin ． induced thrombocy ． topenia ， HIT) 和肝素引发的血小 板减少．血栓形成综合征 (hepann — induced thrombocytopenia — thrombosis syndrome ， HITrS) ，目前尚无资 料支持其疗效 和安全性。