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药物化学 第 六 章 第六章 中枢兴奋药和利尿剂 2 1 中枢兴奋药 利尿剂 学习目标 1.掌握咖啡因、氢氯噻嗪和呋塞米的化学结构、理化性质、 鉴别反应和主要作用用途以及不良反应； 2.熟悉中枢兴奋药和利尿剂的分类及其作用机制，尼可刹米、 吡拉西坦结构特点、理化性质及作用用途； 3.了解其他生物碱类药物（如茶碱、氨茶碱、可可碱）和甘 露醇、依他尼酸、螺内酯的理化性质、作用用途和不良反 应； 4.学会应用该类药物的理化性质解决药物的调剂、贮存保管 及临床使用等实际问题。 第一节 中枢兴奋药 中枢兴奋药是一类能够选择性兴奋中枢神经系统，促进并改善其功能活动的药物。 第一节 中枢兴奋药 黄嘌呤生物碱类药物均为黄嘌呤的衍生物，常用的药物有咖啡因、茶碱、可可豆碱。 一、黄嘌呤生物碱类 第一节 中枢兴奋药 咖 啡 因 1,3,7,-三甲基-3,7-二氢-1H -嘌呤-2,6-二酮一水合物，又名三甲基黄嘌呤 第一节 中枢兴奋药 结构特点 弱 碱 性 嘌呤环 第一节 中枢兴奋药 1.性状：白色或带极微黄绿色，有丝光的针状结晶，无臭，味苦，有风化性；在热水或三氯甲烷中易溶，在水、乙醇或丙酮中略溶，在乙醚中极微溶；熔点为235~238℃。 2.弱碱性 3.与盐酸和氯酸钾在水浴上加热，蒸干后，残渣遇氨气则发生缩合反应，生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液，紫色消失——紫脲酸铵反应 理化性质 第一节 中枢兴奋药 临床应用 小剂量：增强大脑皮质兴奋，改善思维，振奋精神，减弱疲乏感觉，提高工作效率。 大剂量：直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，用于对抗严重传染病、酒精中毒、催眠药和抗组织胺药过量引起的中枢抑制。 复方制剂（如复方APC片）：用于缓解感冒、牙痛等引起的头痛。