药物化学第一章第三节.pptVIP

药物化学 第 一 章 第一章 概 论 2 3 1 绪言 药物对机体的作用 机体对药物的处置 药物效应动力学 （Pharmacodynamics） 药物代谢动力学（Pharmacokinetics） 作用、作用机制 吸收、分布、代谢、排泄 第三节 机体对药物的处置 一、基本概念 药物代谢动力学（简称药动学）是研究机体对药物的处置过程，即药物在体内吸收、分布、生物转化（代谢）和排泄等4个过程随时间变化的动态规律。 第三节 机体对药物的处置 二、药物的跨膜转运——被动转运 药物顺浓度梯度由高浓度侧向低浓度侧转运的方式为被动转运。包括简单扩散、滤过扩散和易化扩散等3种类型。其特点是顺浓度梯度转运；不耗能；膜两侧的浓度差越大，转运速度越快。 第三节 机体对药物的处置 二、药物的跨膜转运——主动转运 药物逆浓度梯度由低浓度侧向高浓度侧转运的过程为主动转运。其特点是需要耗能、需要载体、有高度特异性、饱和现象和竞争抑制现象。缺氧或抑制能量产生的药物可抑制主动转运。 第三节 机体对药物的处置 三、药物的体内过程——药物的吸收 （一）定义：指药物从给药部位进入血液循环的过程。 （二）吸收途径 1.消化道吸收: （1）部位：口腔、胃、肠 （2）影响因素： 药物：理化性质、制剂 机体：pH、胃肠功能及内容物、首过效应 2.皮下及肌肉组织：影响因素(水溶性、局部循环) 3.肺泡吸收: 气雾吸入 4.皮肤吸收:透皮制剂 第三节 机体对药物的处置 三、药物的体内过程——药物的分布 (一) 定义:指药物随血液循环转运到机体各组织器官的过程。 （二）特点：分布是不均匀。 （三）影响因素： 组织亲和 器官血流 脂肪贮库 屏障现象：血脑屏障、胎盘屏障 体液pH调控 ： 蛋白结合：结合型?非结合型+Pr 特点：暂时性、结合率、 饱和性、置换现象 第三节 机体对药物的处置 三、药物的体内过程——药物的生物转化 (一)方式:第一阶段(氧化、还原、水解) 第二阶段(结合） (二)结果：灭活、活化、增毒、利排 (三)部位：肝 (四)酶：非专一性(肝药酶),专一性酶