药物化学总结(1).docVIP

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药物分子式与作用: 苯巴比妥:巴比妥类镇静催眠药 地西泮(安定):苯二氮啅类镇静催眠药 苯妥因钠:抗癫痫药 普罗加比:前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药 盐酸氯丙嗪:吩噻嗪类抗精神病药 氟奋乃静:抗精神病药 氯普噻吨:噻吨类抗精神病药 舒必利:苯甲酰胺类抗精神病药 吗啡:生物碱类镇痛药,含酚羟基和胺,为两性化合物 哌替啶:哌啶类合成镇痛药 咖啡因:黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药: 硫酸阿托品:抗胆碱药 麻黄碱:拟肾上腺素药 临床用途: 用于支气管哮喘、鼻塞等 苯海拉明:氨基醚类组胺H1受体拮抗剂(乘晕宁组成,优点) 马来酸氯苯那敏(扑尔敏):丙胺类组胺H1受体拮抗剂 (扑尔敏) (息斯敏) 阿斯咪唑(息斯敏):哌啶类组胺H1受体拮抗剂 普鲁卡因:局麻药 (普鲁卡因) (利多卡因) 利多卡因(局麻药和抗心律失常) 硝苯地平:二氢吡啶类(DHP)钙拮抗剂 (硝苯地平) 利舍平(利血平)作用于交感神经末梢的抗高血压药 卡托普利:血管紧张素转化酶抑制剂 (卡托普利) 奎尼丁 奎尼丁 普鲁卡因胺 利多卡因:抗心律失常药 (普鲁卡因胺) (利多卡因) 普萘洛尔:β-受体阻滞剂 (普萘洛尔) (美托洛尔) 美托洛尔:选择性β1-受体阻滞剂 氢氯噻嗪:磺胺类及苯并噻嗪类利尿药 (氢氯噻嗪) (甲苯磺丁脲) 甲苯磺丁脲:磺酰脲类口服降血糖药 抗溃疡药 雷尼替丁:呋喃类H2受体拮抗剂 奥美拉唑(洛赛克):质子泵抑制剂 昂丹司琼:止吐药 甲氧普胺、多潘立酮(吗丁啉):促动力药,止吐药 阿斯匹林:水杨酸类解热镇痛药 贝诺酯(Benorilate,扑炎痛,苯乐来)是采用前药原理和拼合原理将阿司匹林和对乙酰氨基酚成酯而得对胃肠道刺激性较小,用于风湿性关节炎及其它发热所引起的疼痛,特别适合于儿童。 环磷酰胺:前药型氮芥类抗癌药 5-氟尿嘧啶:是生物电子等排原理和代谢拮抗原理设计的抗代谢药物抗肿瘤药 紫杉醇:天然产物中发现的抗肿瘤药物 (氟尿嘧啶) (顺铂) 顺铂:金属配合物抗肿瘤药物 磺胺嘧啶:磺胺类抗菌药物, 甲氧苄啶:抑制二氢叶酸还原酶的广谱抗菌药,常用作抗菌增效剂。 诺氟沙星:喹诺酮类抗菌药 (磺胺嘧啶) (甲氧苄啶) (诺氟沙星)(氧氟沙星) 利福平:抗结核药 异烟肼:抗结核药 硝酸益康唑:抗真菌药 (利福平) (异烟肼) (益康唑) (三氮唑核苷) 三氮唑核苷:核苷类抗病毒药 奎宁:抗疟疾药(优奎宁:碳酸乙酯奎宁,前药) 青蒿素:我国科学家发现的抗疟疾药 (奎宁) (青蒿素) 硝酸甘油酯:抗心绞痛药 丙戊酸钠:广谱抗癫痫药 扑热息痛:感冒所致呼吸道感染 概念: 拼合原理指将具有协同作用的药物,经互相联结而成新药 代谢拮抗原理:就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竟争性或干扰基本代谢物的被利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。 特异性结构药物是指药物的作用依赖于药物分子的特异的化学结构,及其按某种特异的空间相互关系排列。 药效构象:化合物与受体间相互结合时的构象 先导化合物是通过各种途径和方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物。 合理药物设计(Rational Drug Design):根据对生理病理的了解来研究新药 ,通常是针对与该生理活动有关的酶和受体来设计药物。 Me-Too药物特指具有自己的知识产权的药物,其药效和同类的突破性药物相当。 生物电子等排体:具有相似的物理及化学性质,又能产生大致相似或相关的或相反的生物活性的基团或取代基。 前药(Prodrug):是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学的途径,被转化为活性的药物。 硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,但该化合物不发生代谢或化学转化,可避免产生不必要的毒性代谢产物可以增加药物的活性。 软药是本身具有治疗作用的药物,在体内作用后,经预料的和可控制的代谢作用,转变成无活

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