药物化学 喹诺酮类抗菌药 喹诺酮类抗菌药物 电子教案.doc

药物化学专业教学资源库 药物化学专业教学资源库 药 物 化 学 教 案 20 ~20 学年第 学期 院（部） 食品药品学院 教研室 药品技术 教 师 潍 坊 职 业 学 院 PAGE PAGE 3 药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 1 喹诺酮类抗菌药 案首 本次课标题 学习模块七 合成抗菌药物及其他抗感染药 学习内容 喹诺酮类抗菌药物 授课班级 授课地点 授课时间 年 月 日 第 周 星期 第 节 年 月 日 第 周 星期 第 节 年 月 日 第 周 星期 第 节 教学目的 通过喹诺酮类抗菌药物知识点的学习，使学生： 掌握喹诺酮类药物的结构特点、作用机制、构效关系； 熟悉喹诺酮类药物的代表药物及化学结构； 了解喹诺酮类药物的临床作用；对喹诺酮类抗菌药物的适应症、使用注意事项、不良反应有系统的认识和了解，并能运用所学知识分析与药物生产或药物开发所涉及的问题。 教学目标 知识目标 能力目标 素质目标 1 了解喹诺酮类药物的发展史。 2 掌握典型喹诺酮类药物的名称、化学结构。 3 熟悉喹诺酮类药物的抑菌作用。 4 掌握喹诺酮类药物的作用机制。 5 了解喹诺酮类药物的构效关系。 6 了解喹诺酮类药物与其他药物的相互作用。 1 能画出喹诺酮类药物的基本结构 2 能识别典型喹诺酮类药物的化学结构 3 能预测喹诺酮类药物基团改变可能的药效变化。 4 能根据病例分析是否选用喹诺酮类药物。 1 具备安全合理用药的理念。 2 树立“药品安全你我他，情系百姓千万家”从业责任感。 3 养成用药看说明书的习惯。 4 养成主动学习的习惯。 教学任务 1 喹诺酮类抗菌药物研究进展 2 喹诺酮类抗菌药物作用机制 3 喹诺酮类抗菌药物结构与活性的关系 重点与难点 及解决方法 重点 1 氟喹诺酮类药物的结构 2 氟喹诺酮类药物的与其他药物的相互作用 解决办法 1 活学活用 2 多学习多练习 难点 1 喹诺酮类药物的化学名 2 药物的构效关系 解决方法 1 依据结构临摹化学名，定位原子序号。 2 自学各种基团及杂环的命名 参考资料 1 《药物化学》第八版，主编尤启东，人民卫生出版社。 2 《药物化学》第二版，主编杨友田，於学良，化学工业出版社。 3 中国期刊全文数据库 4 Wikipedia 工具与媒体 1 手机及全覆盖的网络 2 电脑及网络 3 多媒体 4 纸、笔 5 优盘 喹诺酮类抗菌药 教学设计 授课步骤 教师活动 学生活动 时间分配 课中/课外 考勤 填写工作日志 配合教师 1 课中 前导内容回顾 提问相关问题 回答相关问题 3 课中 导入新课 讲解 听讲 2 课中 新课教学 讲解 听讲 15 课中 提问 回答问题 5 课中 再讲解 又听讲 10 课中 小结新课内容 记录回顾 3 课中 作业布置 布置习题 网上查找习题 2 课中/课外 作业审查 网上审查习题 网上知识复习 课外 寻找共性错题 网上完成习题 课外 评价 考勤计分 1 课中 课上回答 问题计分 2 课中 课后网上 答题计分 课外 互评计分 1 课中 合计 45 药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 1 PAGE PAGE 1 第一部分 喹诺酮类药物的结构 喹诺酮类（4-quinolones），又称吡酮酸类或吡啶酮酸（pyridone carboxylic acid）类，是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药，或者是指含有4-喹诺酮类母核的合成抗菌药物，它由吡啶酮酸并联苯、吡啶或嘧啶等芳香环组成。 第二部分 喹诺酮类药物的发展 喹诺酮类药物的开发可以追溯到抗疟药物氯喹的发现，通过对其结构改造，得到的7-氯-1-乙基-4-氧代-喹啉-3-羧酸具有抗菌作用。 喹诺酮类（quinolones）药物按问世先后可分为四代： 第一代是1962 年合成的萘啶酸（nalidixic acid），因吸收差、毒性大、抗菌作用差，已被淘汰。 第二代是1973 年合成的吡哌酸（pipemidic acid）等，主要用于革兰阴性菌引起的泌尿道和消化道感染。 第三代是20 世纪80 年代以来问世的氟喹诺酮类（fluoroquinolones），如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等。 有文献将20 世纪90 年代后期至今生产的氟喹诺酮类称为第四代，如莫西沙星、吉米沙星（gemifloxacin）、加替沙星（gatifloxacin）等。 第三代和第四代是当前临床上治疗细菌感染性疾患非常重要的药物。 一、第一代喹诺酮类药物 196