15降血糖药影像精讲.ppt

胰岛素及口服降血糖药 Insulin & Oral Hypoglycemic Drugs 糖尿病 已成为发达国家中继心血管疾病和肿 瘤之后的 第三 大非传染病，是严重威胁人类健 康的世界性公共卫生问题！ 糖尿病 (Diabetes mellitus,DM) 是由于胰岛素分泌 绝对缺乏 或 / 和 相对缺 乏 （包括β细胞衰变和胰岛素抵抗 ) ，胰岛素的 生物效应降低 ( 胰岛素抵抗，胰岛素敏感性降低， 葡萄糖清除能力下降 ) ，引起的以 高血糖 为特征 的一组代谢病 1 型 ( 胰岛素依赖型糖尿病 ) ( Insulin-dependent diabetis mellitus, IDDM ) 2 型 ( 非胰岛素依赖型糖尿病 ) (non-insulin dependent diabetis mellitus, NIDDM ) 糖 尿 病 临 床 类 型 ( 一 ) 胰岛素及其类似物制剂 ( 二 ) 口服降血糖药 （ 1 ）磺酰尿类 : 甲磺丁脲；格列吡嗪 ; 格列齐特 ; 格列美脲。 (2) 双胍类 : 二甲双胍（甲福明） (3) 胰岛素增敏剂： 噻唑烷二酮 : 罗格列酮 ; 吡格 列酮。 (4 ） ? - 葡萄糖苷酶抑制剂： 阿卡波糖 ; 伏格列 波糖 ; 米格列醇 (5) 其他：餐时血糖调节药： 瑞格列奈 ; 糖 尿 病 治 疗 药 物 的 分 类 胰岛素 Insulin 胰岛素 Insulin 概 述 1. 来源 : B 细胞分泌： 猪、羊、牛胰腺中提取： 人工合成： 1965 年钮经义、邹承鲁、季爱雪和 汪猷等合成牛胰岛素 基因工程： 2. 结构： 分子量为 56kD 的 酸性蛋白质 ，由 51 个氨基酸 A (21), B(30) 两条多肽链组成，通过两个二硫键相连 3. 化学性质： 蛋白酶 , 乙醇 , 强酸 , 强碱可致变性。 4. 体内过程 : 1) 口服无效，被消化酶破坏，必须注射给药 2) 代谢快， t1/2 仅为 9-10 分钟， 但可维持数小时 3) 主要在肝、肾灭活 胰岛素 Insulin 目前已知 的唯一降 血糖激素 1. 对代谢的影响 ： 1) 糖代谢 ： ? ? 血糖 ? 葡萄糖无氧酵解和有氧氧化 ? ，糖原合成 ? ? 血糖去路 ? ，糖原分解和糖异生 ?? 血糖来源 ? 2) 脂肪代谢 ： 促进合成 , 抑制分解 ? 游离脂肪酸和酮体生成减少 。 3) 蛋白质代谢 ： 促进核酸、蛋白质的合成，与生长激素有协同作用 。 2. 促生长作用： 4) 钾离子转运 : 激活 Na + -K + -ATP 酶 , 促 K + 内流 , 增高细胞内 K + 浓度。 药 理 作 用 胰岛素 Insulin 重 点 1. 糖尿病： 1 ） 1 型 ( 胰岛素依赖型）糖尿病： 2 ）重度 2 型 ( 非胰岛素依赖型）糖尿病 : 饮 食控制或口服降血糖药无效者。 3 ）糖尿病并发感染 , 高热 , 甲亢 , 消耗性疾 病 , 或有妊娠 , 分娩 , 手术 , 创伤等。 4 ）糖尿病酮症酸中毒或高渗性糖尿病昏迷： 5 ）胰腺切除术后 临 床 应 用 重 点 胰岛素 Insulin 2. 其它： 1 ） 极化液： 葡萄糖，胰岛素和氯化钾合用 (GIK 或极化液 ) ? 防治心肌梗塞时的心律失 常。 2 ） 能量合剂： 由胰岛素、 ATP 与辅酶 A 组 成，用于肝炎、肝硬化、肾炎及心衰。 3 ） 高钾血症治疗： 葡萄糖液加胰岛素静滴 1. 低血糖 ： 速效制剂 : 交感神经兴奋症状 ( 饥饿感 , 出汗 , 心跳 加快 , 震颤 ) ； 中长效制剂 : 中枢神经系统症状 ( 头痛 , 精神情绪 改变 , 运动障碍 ) 。 血糖 <40mg% 时可致昏迷 , 惊厥 , 休克 , 甚至严重脑损 伤及死亡。 胰岛素过量、未按时进餐或运动过多所致。 为 最重要和最常见 的不良反应 . 不 良 反 应 2. 过敏反应 ： 异源性和制剂不纯 胰岛素 Insulin 重 点 3 . 胰岛素抵抗性（耐受性） ： 1 ） 急性