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一、血管 舒张血管,血压下降(舒张静脉、小静脉>小动脉) (1)直接松弛血管(一般剂量) (2)阻断α受体(较大剂量):对静脉强于动脉 《Anesthetics Pharmacology》 [药理作用] 阻滞α1、α2受体 对α1受体阻滞作用α2受体 二、心脏 心率↑ 收缩力↑ 心输出量↑ 机理:(1)扩张血管,血压下降反射性兴奋交感神经 (2)阻断突触前膜α2受体,促进NA释放 三、其他 拟胆碱:兴奋胃肠平滑肌 拟组胺样作用:胃酸分泌;皮肤潮红 《Anesthetics Pharmacology》 [临床应用] 一、防治嗜铬细胞瘤切除术中的高血压 二、充血性心衰和急性心肌梗死 增加心肌收缩力,降低前后负荷,降低肺动脉压,扩张冠状动脉 三、抗休克 四、外周血管痉挛性疾病 雷诺氏病,血栓闭塞性脉管炎,NA静滴外漏稀释后局部浸润注射 《Anesthetics Pharmacology》 [不良反应] 一、低血压 二、腹痛、腹泻,胃酸分泌增加及皮肤潮红 三、心动过速、心律失常、 心绞痛、 冠心病患者慎用 《Anesthetics Pharmacology》 酚苄明(phenoxybenzamine) 又名酚苄胺、苯苄胺,与α受体以共价键形式牢固结合, 故作用更强而持久。α1受体阻滞作用α2受体,约10倍。 [体内过程] 一、口服后 20-30%被吸收 局部刺激性大,常静脉注射,60min达高峰,半衰期24h 二、具有较高的脂溶性,可贮存于脂肪缓慢释放,排泄较慢 三、起效慢,作用强而持久,一次用药可持续3~4 天 《Anesthetics Pharmacology》 [药理作用] 与酚妥拉明相似,但起效慢,作用强大而持久 一、血压 扩血管与交感神经张力有关 卧位:交感张力较低,对血压影响小 立位:交感张力较高,使血压下降→体位性低血压 二、心脏 兴奋心脏,心率↑ ① 血压降低,反射性兴奋交感 ② 阻断突触前膜α2受体,NA释放↑ 三、其他: 抗组胺、抗5-HT 《Anesthetics Pharmacology》 [临床应用] 一、抗休克,应注意补充血容量 二、嗜铬细胞瘤手术前治疗用药 三、外周血管痉挛性疾病 [不良反应] 常见:体位性低血压、心动过速、疲乏嗜睡 《Anesthetics Pharmacology》 哌唑嗪(prazosin) 选择性α1受体阻断剂 一、 无促进神经末梢释放NA作用,无明显加快心率的作用 二、主要用于高血压 口服吸收好,通常口服抗高血压药 《Anesthetics Pharmacology》 乌拉地尔 (urapidil) 又称压宁定,脲嘧啶衍生物 机制:中枢与外周双重扩血管作用 外周:阻滞α1受体,使外周阻力降低 中枢:激活5-HT1A受体,降低延髓心血管中枢交感神经反馈调节,降低外周血管阻力,降低血压,减轻后负荷,增加左心排血量,且不出现心动过速。 常用且效能较为缓和的围手术期抗高血压药 《Anesthetics Pharmacology》 β肾上腺素受体阻断药 β adrenoceptor blockers 是一类典型的竞争性拮抗药,指能与去甲肾上腺素受体或肾上腺素受体激动药竞争β受体,从而拮抗β肾上腺素作用的药物。 临床应用的β受体阻滞剂有十余种,其中以心得安为典型。 《Anesthetics Pharmacology》 分 类 一、按对受体的选择性 1、 选择性阻断β1:阿替洛尔(atenolol)、美托洛尔 (metoprolol)、艾司洛尔(esmolol) 2、 阻断β1和 β2:普萘洛尔(
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