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药物化学本科试卷答案及评分标准
」、化学结构（50分）
（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用
（每题
1.
C 三 CCH3
2分，共20分）
米非司酮
抗孕激素（1分）
洛沙坦或氯沙坦（1分），抗高血压药（1分）
3.
1 分），
HO COOH
丫
1/2
HO COOH
吲哚美辛
非甾体抗炎药（1分）
酒石酸唑吡坦（1分），镇静催眠药（1分）
5.
1 分），
CH2OCOCH 3
头孢噻肟钠（1分）,3 -内酰胺类抗生素（
1分）
F
氟康唑（1分），抗真菌药（1分）
高效利尿药（1分）
米索前列醇（
1分）,治疗消化道溃疡或妊娠早期流产（1分）
呋塞米（1分），
F
10.
维生素A （1分），抗干眼病，VA缺乏症（1分） ）请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（每题
3—受体阻断剂（1分）
氟脲嘧啶（1分），抗肿瘤药（1分）
（二
1.盐酸普萘洛尔
2.
3分，共30分）
雷尼替丁 抗溃疡药（1分）
CH3
NCH
CH3
H
N NHCH 3
CHNO2 2 分
3.青霉素钠 3 -内酰胺类抗生素（1分）
4.
盐酸环丙沙星 喹诺酮类抗菌药（1分）
CH2CONH
S
COONa 2 分
5.雌二醇雌激素，治疗妇女性功能疾病等（
分）
6.
2分
1分）
O
O
OH
7.Cisplatin 抗肿瘤药（1分）
（1 分）
CH2OHOH 2 分HONHCOCH 32分二、药物的作用机制（25分）（一）请写出下列药物的作用靶点， 指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂 （或阻滞剂或抑制剂）（每题2分，共10分）1.他莫昔芬，雌激素受体（1分）拮抗剂（1
CH2OH
OH 2 分
HO
NHCOCH 3
2分
二、药物的作用机制（25分）
（一）请写出下列药物的作用靶点， 指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂 （或阻滞剂或抑制剂）（每题
2分，共10分）
1.他莫昔芬，雌激素受体（1分）拮抗剂（1
分）
3.
分）2.氯贝胆碱，乙酰胆碱受体（1分）激动剂（1
阿片受体（1分）激动剂（1 分）
吗啡,
CH3
ch2
och3
OCH3
och3
钙通道（1分）拮抗剂（1分）
（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称、 分）
1.环氧化酶，吡罗昔康（1分）非甾体抗炎药（1分）
二氢叶酸还原酶（1分）抑制剂（1分）
化学结构和主要药理作用（每题 3分，共15
OSO CH3
OH
N
O
CONH
N
（1 分）
H3N 一一如. Cl
P
H3N Cl 2 分
9. 9- （ 2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 广谱抗病毒药（1分）10. N-（4- 羟基苯基）乙酰胺（1分）
2.细菌1
2.细菌
1分），磺胺类抗菌药（1分）
DNA螺旋酶，诺氟沙星（1分），喹诺酮类抗菌药（1分）
—内酰胺酶，克拉维酸（又称为棒酸） （1分），抑制 —内酰胺酶，抗菌药（1分）
H
O
CHCH 20H
（1 分）
（1 分）
HIV逆转录酶，齐多夫定（1分），抗病毒药（1分）
hU
hU
N3 H（
N3 H
三、体内代谢（3 分）
2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题1分，共3分）请指出下列药物去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化（1
2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题
1分，共3分）
请指出下列药物
去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化（
1分）
2或4、5位开环（1分）
N -CH3
N
H20
3，7位去甲基、8位氧化（1分）
四、结构修饰及构效关系（每题 3分，共18分）
巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？
与巴比妥类药物 5, 5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关（ 2分）：当5位取代基不易被氧化，作
用时间较长（1分）。
比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。
吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合 （1分），而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合 （1
分）。所以吗啡镇痛作用比可待因强（1分）。
说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。
结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低（ 1分），不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进
攻（1分），另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解（ 1分）。
莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？
苯甲酸衍生物：局麻作用（1分），苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用（1分），吲哚甲酸衍生物：止吐 作用（1分）。
红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合， 如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增 强？
如罗红霉素为 C-9的衍生物1分）、在C-9的a位即8位引入氟得氟红霉素（1分）、6-羟基甲基化 得克拉霉素（1分），抗菌活性增加，药代动力学改善。
氢化可的松的结构改造包括那些位置，如何改造，对活性产生什么样的影响。
1位引入双键抗炎活性增强； 6a位、9a
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