2021软药设计课件.pptVIP

活化的软化合物 - 软烷化剂 ? 通常在脂肪酸或芳香酸的醇部分碳原子 上引入卤原子可得到软烷化剂 活化的软化合物 - 软烷化剂 O R1 R 1 =alkyl, aryl Y X CHR 2 R 2 =H,or allyl X=NH, O, or S Y=Cl or Br 活化的软化合物 - 软烷化剂 R2 R-COOCH-X t-BuCOOCH 2 -Cl R2 R-COOCH- N OAc OAc OAc + N t-BuCOOCH 2 - N 用控释内源性物质设计 天然软药 ? 天然软药：内源性物质 软药设计 SOFT DRUG DESIGN 概 述 评价一个药物的两个方面：药效，毒性 药效 / 毒性的关系 therapeutic index ? 治疗指数： TI= ? LD 50 ED 50 LD 50 ：致死中量， ED 50 ： LD 50 ， ED 50 ? ? The ED 50 (Effective Dose 50) is the amount of material required to produce a specified effect in 50% of an animal population. 明确 LD 50 ， ED 50 数值大小与其特性之间 的关系 药物毒性的产生 药物 剂型 转运， 释放 未变化或结合 的 药物 清