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二氢埃托啡药品介绍及相关管理办法
(Dihydroetorphine)
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【概述】?
二氢埃托啡是70年代末合成的强效镇痛药,1991年批准上市,列入麻醉药品管制。本品为白色片状结晶,无臭,味甜。盐酸盐:C25H33NO4·HCl,分子量450.0。
本品为阿片受体的纯激动剂,与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡,特别对μ受体的亲和力大于δ和κ受体的上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型,等效镇痛作用强度比吗啡强1000倍以上,药效维持时间比吗啡短,对呼吸抑制作用比吗啡轻。本品还有镇静和解痉作用,可用于平滑肌痉挛引起的绞痛,反复用药可产生耐药性和依赖性,主要表现为精神依赖性。曾用于各种急慢性疼痛的镇痛,因依赖性强,目前临床上已基本不使用。
【适应证】
适用于各种急性重度疼痛的镇痛,如重度创伤性疼痛和使用吗啡、哌替啶无效的急性剧烈疼痛的镇痛。
【使用方法】
舌下含化,常用剂量: 20~40 μg/次,根据需要可于3~4小时后重复给药;极量为60 μg/次,180 μg/日。
肌注: 10~20 μg/次,根据需要可2~4小时1次;极量30 μg/次,90 μg/日。
静注:主要做麻醉辅助药, 0.1~0.2 μg /kg/次,极量0.3 μg /kg。
内窥镜检查术前肌注10 μg/次,极量15 μg/次。术后让患者坐或卧30分钟。
【慎用及禁忌】
1. 对本品过敏者、孕妇、哺乳期妇女禁用。
2. 参见吗啡。
3. 脑外伤神志不清者或肺功能不全者禁用。
4. 肝、肾功能不全者慎用。
5. 非剧烈疼痛(如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等)不宜使用。
【不良反应】
可导致药物依赖性(主要是精神依赖性);一般不良反应有头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗、呼吸减慢、心悸、排尿困难、语言错乱和荨麻疹等。
【注意事项】
本品依赖性大,使用时只可含化,不可将药片吞服,否则影响止痛效果。过量致中毒时应及时进行人工呼吸,必要时可肌注或静注盐酸纳络酮0.4mg或氢溴酸烯丙吗啡10mg解救。规定本品不得用作海洛因成瘾时脱毒治疗的替代药。遮光密闭保存。
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