起始剂量≤100mg/d,中、重度慢性肾功能不全的患者起始剂量≤ 50mg/d 每周可递增50~100mg,一日最大量≤ 600mg 肌酐清除率检查肾功能: - Ccr60ml/min,推荐剂量为50mg-100mg/d - Ccr15ml/min, 禁用 别嘌呤醇 用法 常见不良反应 1、过敏,重度过敏者禁用(迟发性血管炎,剥脱性皮炎,常致死) 2、肾功能不全增加重度过敏的发生危险,应用时应注意监测。服用期间定期查肝肾功能、血常规,肝肾功能和血细胞进行性下降停用。严重肝功能不全和明显血细胞低下者禁用。 3、对于特定的人群,如:韩国裔,同时有3级以上CKD;所有中国汉人、泰国裔,发生别嘌呤醇相关的严重过敏性药疹危险性增高 * ppt课件 轻者:固定性红斑型、麻疹样红斑型、荨麻疹型、玫瑰糠疹型 重者:重症多形红斑型(SJS)、大疱性表皮坏死松解型(TEN)、剥脱性皮炎型 别嘌呤醇引起的皮疹 * ppt课件 We need… 服用别嘌呤醇患者中药疹发生率1.5%-2% 病死率:SJS: 5-10%; TEN: 30-40% 服用别嘌呤醇是导致重症药疹的最主要原因 潜伏期比较长 体内代谢慢,老年患者因伴有不同程度的肾损害,该药在体内代谢时间长,易蓄积 别嘌呤醇 —— 不良反应 新型降尿酸药 耐受性更好 疗效更优 * ppt课件 ppt课件 近40年来, 别嘌呤醇一直是临床上惟一一种抑制尿酸生成的药物, 但其只对XO的氧化形式有抑制作用。由于别嘌呤醇(及其活性代谢产物氧嘌呤醇)与XO相互作用时, XO的钼活性中心会自发性氧化而使XO恢复活性, 从而导致别嘌呤醇对XO的抑制失效。故在采用别嘌呤醇治疗时, 需要重复大剂量给药来维持 此外, 别嘌呤醇为嘌呤类似物, 会影响涉及嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性, 同时会产生肾毒性, 因此新型抗痛风药物的研制一直是药物研究的热点。 * * 疗效与别嘌醇相当或更优。 * * * * 非布司他是在肝脏代谢后成为非活性产物,通过胆汁和肾脏排泄,是多途径排泄。包括粪便和尿,所以轻中度肾功能不全患者,通常剂量就可以降低到目标值。别嘌呤醇是在肝脏代谢后成为活性产物-羟基嘌呤,只通过肾脏排泄,是单途径排泄。所以,肾功能不全的患者需要调整剂量。 * * 高尿酸血症和痛风治疗中国专家共识 中华医学会内分泌学分会 * ppt课件 共识要点 ? 目前中国高尿酸血症(HUA)呈现高流行、年轻化、男性高于女性、沿海高于内地的趋势。 ? HUA是多种心血管危险因素及相关疾病(代谢综合征、2型糖尿病、高血压、心血管事件及死亡、慢性肾病等)的独立危险因素。 ? HUA治疗前建议进行分型诊断,以利于治疗药物的选择。 ? 生活方式指导、避免引起HUA的因素是预防HUA的核心策略。 ? 痛风作为与HUA直接因果相关的疾病,应严格控制SUA在360 μmol/L以下,最好到300 μmol/L,并长期维持。 ? 对于无症状的HUA,也应予以积极地分层治疗。 * ppt课件 20世纪80年代以来,随着我国人民生活水平的不断提高,高尿酸血症(hyperuricemia, HUA)的患病率呈逐年上升趋势,特别是在经济发达的城市和沿海地区,HUA患病率达5%~23.5%,接近西方发达国家的水平。 HUA与痛风之间密不可分,并且是代谢性疾病(糖尿病、代谢综合征、高脂血症等)、慢性肾病、心血管疾病、脑卒中的独立危险因素。 * ppt课件 一、HUA的流行病学 HUA的流行总体呈现逐年升高的趋势,男性高于女性,且有一定的地区差异。更重要的是,HUA的患病人群呈现越来越年轻化的趋势。 1998年上海HUA患病率为10.1%;2003年南京HUA患病率为13.3%;2004年广州HUA患病率高达21.8%;2009年山东HUA患病率为16.7%,比同地区2004年明显增加,而且随着年龄增长而增高。2010年江苏农村HUA患病率达12.2%。同期黑龙江、内蒙古HUA患病率达13.7%,且男性高达21%。2006 年宁波男、女性HUA患病年龄分别为43.6±12.9岁和55.7 ±12.4岁,比1998年的上海调查结果中男、女性患病年龄分别提前15岁和10岁 。 * ppt课件 HUA的危害 HUA与代谢综合征(me t a b o l i c syndrome, MS)、2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)、高血压、心血管疾病、慢性肾病、痛风等密切相关,是这些疾病发生发展的独立危险因素。 * ppt课件 HUA的危害 当SUA分别为360μmol/L, 360~414 μmol/L, 420~474 μmol/L, 480~534μmol/L, 540~594 μmol/L和600 μmol/L时,M
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