2甲状腺及抗甲状腺药.ppt

甲状腺激素 及抗甲状腺药 目的与要求 ? 1 ．掌握硫脲类抗甲状腺药的药理作用及作 用机制、临床应用及应用注意事项。 2 ．熟悉甲状腺激素的作用和用途；大剂量 碘抗甲状腺作用的机制、应用、不良反应和注 意事项。 3 ．了解放射性碘与 β 受体阻断药的抗甲状腺 作用和用途。 重点、难点 ? 重点：硫脲类抗甲状腺药的药理作用、 作用机制、临床应用。 难点：甲状腺激素的合成及各类抗甲 状腺药的作用环节。 ? The two major thyroid hormones are thriiodothyronine(T 3 ) and thyroxine(T 4 ).They are essential for normal growth and development and play an important role in energy metabolism. ? The predominant actions of thyroid hormones are mediated by binding to nuclear thyroid hormone receptors and modulating transcription of specific genes. ? Antithyroid drugs consist of thioureas, iodide, radioiodine ( 131 I) and β -adrenoceptor antagonist. ? Thioureas inhibit the synthesis of thyroid hormones. Propythiouracil can also block the conversion of T 4 to T 3 in peripheral tissues. Key Concepts ? High concentrations of iodide appear to influence almost all important aspects of iodide metabolism by the thyroid gland,especially including an inhibition of the release of thyroid hormones. ? 131 I exerts a destruction of thyroid gland by beta particles. ? The major indications for the therapeutic use of thyroid hormones are for hormone replacement therapy in patients with hypothyroidism or cretinism,and antithyroid drugs are for the treatment of hyperthyroid individual. Key Concepts 甲状腺激素 ? 维持机体正常代谢、促进生长发育所必需 的激素 ? 1891 年 Murray 用绵羊甲状腺提取物治疗粘 液性水肿（ myxedema, 甲减） ? 甲状腺激素包括 – 甲状腺素 T 4 Thyroxine – 三碘甲状腺原氨酸 T 3 triiodothyroxine ? 甲状腺功能亢进 (hyperthyroidism, 甲亢 ) – 多种原因所致的以甲状腺激素分泌过多引 发代谢紊乱为特征的综合症 – Graves 病 毒性弥漫性甲状腺肿最常见 第一节 甲状腺激素 甲状腺 腺泡 含碘的甲状 腺球蛋白 T 4 T 3 水解 T 3 作用强而快 T 4 量较 T 3 多， 作用弱而持久 一 . 甲状腺激素类的化学结构 二 . 甲状腺激素的合成、贮存、分 泌与调节 ? （一）合成 ? 碘的摄取： – 甲状腺腺泡细胞主动摄碘，浓集碘（碘泵） – 甲状腺中碘化物浓度为血中 25 倍，甲亢时为血中 的 250 倍 ? 碘的活化和酪氨酸碘化： – 碘化物经过氧化酶的作用 活性碘 与甲状腺 球蛋白酪氨酸残基结合 生成 MIT ， DIT ? 缩合（耦联）： –