医疗药品管理药理.pdf

（医疗药品管理）药理 壹、名解 药效学 ：研究药物对机体的作用及作用机制。药动学 ：研究药物于机体的影响下所发生的变 化及其规律。离子障 ：分子状态（非离子型）药物疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子状态药 物极性高，不易通过细胞膜的脂质层，这种现象称为离子障。首关效应 ：从胃肠道吸收入门 静脉系统的药物于到达全身血循环前先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄 的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少。这种作用为首关消除。 药物代谢 ：又称药物的转化或生物转化，指药物作为壹种异物进入体内后，机体要动员各种 机制使药物发生化学结构的改变。 壹级消除动力学 ：是体内药物于单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除 的药物量和血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多；血浆药物浓 度低，单位时间内消除的药物也相应减少。 零级消除动力学 ：药物于体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消 除的药物量不变。 稳态浓度：按照壹级消除动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐渐增多， 直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状 态，此时的血浆药物浓度为稳态浓度。 半衰期 ：是血浆药物浓度下降壹半所需要的时间。其长短反映体内药物消除速度。 副反应 ：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某壹效应用作治疗目的时，其他效应就 成为副反应。 毒性反应 ：是指于剂量过大或药物于体内蓄积过多时发生的危害性反应。 后遗效应 ：指停药后药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 停药反应 ：指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。如长期使用可乐定将血压时，后血 压明显回升。 变态反应 ：是壹类免疫反应。非肽类药物作为半抗原和机体蛋白结合为抗原后，经过接触十 天左右的敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应。 剂量—效应关系 ：药理效应和剂量于壹定范围内呈正比例。 量反应 ：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者。 最大效应 ：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应也增加到壹定程度后，若继续增加 药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这壹药理反应的极限称为最大效应，也称效能。 质反应 ：如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性 质的变化，则称为质反应。 半数有效量 ：ED50 ，能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量。如效应为死亡,称为半 数致死量(LD ) 50 治疗指数 ：通常将药物的LD /ED 的比值称为治疗指数。（LD 为半数致死量）。 50 50 50 激动药 ：为既有亲和力又有内于活性的药物，它们能和受体结合且激动受体而产生效应。 拮抗药 ：能和受体结合，具有较强亲和力而无内于活性的药物。它们本身不产生作用,但因 占据受体而拮抗激动药的效应。 耐受性 ：为机体于连续多次用药后反应性降低，要达到原来的反应必须增加剂量。 耐药性 ：是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。 依赖性：是于长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的或精神性的依赖和需求。 分为依赖生理性和精神依赖性。 激动药 ：许多传出神经系统药物可直接和胆碱受体或肾上腺素受体结合，如结合后所产生效 应和神经末梢释放的递质效应相似，称为激动药；如结合后不产生或较少产生拟似递质的作 用，且可妨碍递质和受体结合，产生和递质相反的作用，就称为阻断药，对激动药而言，则 称为拮抗药。 调节痉挛 ：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放 松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以见清远物。毛果 芸香碱的这种作用称为调节痉挛。 调节麻痹 ：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其折光度 减低，只适合见远物，而不能将近物清晰的成像于视网膜上，造成视近物模糊不清，此即为 调节麻痹。 除极化型肌松药 ：这类药物和神经肌肉接头后膜的胆碱受体结合，产生和Ach 相似但较为持 久的除极化作用，使神经肌肉接头的后膜的N 胆碱受体不能对 Ach 起反应，此时神经肌肉的 阻滞方式已由除极化变为非除极化，前者为 I 相阻断，后者为 II 相阻断，从而使骨骼肌松 弛。 竞争型肌松药 ：又称非极化型肌松药，这类药物能和Ach 竞争神经肌肉接头的N 胆碱受体， 能竞争性阻断Ach 的除极化作用，使骨骼肌松弛。抗胆碱酯酶药可借扛