内酰胺类抗生素总结.pptVIP

2021/2/6 * 谢谢! * 亚胺培南为具有碳青霉烯环的硫霉素类抗菌药，其抗菌作用和稳定性优于硫酶素，对各种细菌青霉素结合蛋白（PBPs ）均显示出良好亲和力，故其抗菌谱广、抗菌作用强，但其单独应用时，在体内稳定性差，约80 %以上可被肾细胞膜产生的肾脱氢辅酶l （肾辅酶I，DHP I）分解破坏。西司他丁是DHP-I抑制剂，其本身无抗菌作用，但可保护亚胺培南在肾脏免遭破坏，使其原形药物在尿中回收率提高到70 %—80 %。西司他丁还可阻止亚胺培南进人肾小管上皮组织，减轻其肾毒性。但对亚胺培南的其它药动学过程无影响。临床上将亚胺培南和西司他丁钠作为复方制剂使用，如“注射用亚胺培南西司他丁钠” * 链霉菌 产生的在7位具有甲氧基的一组头孢菌素。 7-甲氧基的存在，增强了对头孢菌素酶的稳定性，对产生头孢菌素酶的耐药菌亦有作用。本身未临床应用，是半合成头孢菌素的重要原料之一。 2021/2/6 * 羧苄西林 ①抗菌谱≈氨苄西林相似 特点:对G＋菌＜氨苄西林 对G－杆菌作用较强,尤其对铜绿假单孢菌 有特效 对耐氨苄西林的大肠埃希菌仍有效。 单用羧苄西林易产生耐药性 ②注意 ●羧苄西林+庆大霉素,不宜混于同一容器内使用 ●对铜绿假单孢菌导致的脑膜炎无效（脑脊液浓度低） 2021/2/6 * 哌拉西林 特点: ①对G－杆菌（包括铜绿假单胞菌）的抗菌作用氨苄、羧苄西林。 ② 适用敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路、呼吸道、胆道、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。 ③ 哌拉西林与氨基糖苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症免疫缺陷病人的感染. 2021/2/6 * 哌拉西林 注意事项: ①不可加入碳酸氢钠溶液中静滴; ②有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者慎用。 ③肾功能不全者可致出血,应适当减量. 2021/2/6 * 5、抗G－杆菌青霉素 特点:窄谱,对G－杆菌作用强,但对绿脓杆菌和嗜血性流感杆菌、肠球菌等无效,对G＋菌作用较差。 临床:用于敏感G－菌所致的尿路和软组织感染的治疗。 使用注意: ①本类药是抑菌药; ② 匹美西林可口服,食物可促进本品的吸收,宜在饭后服用。 代表药:美西林、匹美西林、替美西林。 2021/2/6 * 三、 头孢菌素 Cephalosporins* 头孢菌素类抗生素是由头孢菌素C母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）,接上不同侧链而制成的半合成抗生素,与青霉素一样也具有β-内酰胺环。 头孢类：7-氨基头孢烷酸 2021/2/6 * 头孢菌素与青霉素比较特点 对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素类高 抗菌谱比青霉素类广 抗菌作用强 过敏反应少 毒性小 2021/2/6 * ①吸收:一般口服吸收差,需注射给药。但某些如:头孢氨苄、头孢克洛可口服。 ②分布:体内分布广泛。第三代、四代、五代头孢菌素穿透力强,分布广,可透过血脑屏障。 ③排泄:主要经肾脏排泄。 注意:头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。 体内过程 2021/2/6 * 分类 根据 抗菌谱、 抗菌强度、 对β-内酰胺酶的稳定性、 对肾毒性的大小 可分为五代。 2021/2/6 * 2021/2/6 * 2021/2/6 * 2021/2/6 * 2021/2/6 * 比较 2021/2/6 * 　　1、过敏反应—发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡（预防及处理同青霉素）。　2、血液系统—可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。　3、神经系统—头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时,可出现脑病、肌痉挛、癫痫。　4、长期大量应用可致抗生素相关性腹泻、二重感染等 典型不良反应 2021/2/6 * 禁忌证　　头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。药物相互作用　　1. 与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活,联合应用时,应在不同部位给药,不能混入同一注射容器内——同青霉素。　　2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时,可使出血风险增加。