第14章-抗肿瘤药.pptVIP

2021/3/14 * 1、结晶水 含一个结晶水,失去结晶水,即液化 2、稳定性 水溶液（2%）加热时更易分解 3、磷酸盐与氯化物的性质 经无水碳酸钠加热熔融处理后 环磷酰胺理化性质 2021/3/14 * 选择性 环磷酰胺属于前药,具有高度选择性 在正常组织中 –进行酶催化反应生成无毒化合物 肿瘤组织 –缺乏正常组织所具有的酶 2021/3/14 * （二）乙烯亚胺类 氮芥药物是通过转变为乙烯亚胺活性中间体而发挥作用的,因此合成了一系列乙烯亚胺衍生物。 X=O 替哌 X=S 塞替派 2021/3/14 * 1、不稳定性 遇酸乙烯亚胺环破裂 2、硫元素 加入稀硝酸及高锰酸钾液,硫氧化为硫酸盐 塞替派理化性质 2021/3/14 * 第二节 抗代谢抗肿瘤药 　影响核酸生物合成的药物称抗代谢药,他们的化学结构和核酸代谢的必需物质类似,可以通过特异性干扰核酸的代谢阻止细胞的分裂和增殖 一、概念 白血病 绒毛上皮癌 适应症: 2021/3/14 * 二、抗代谢抗肿瘤药临药应用特点 在肿瘤的化学治疗上占较大的比重 抗瘤谱较窄,选择性差 抗代谢药物能杀死肿瘤细胞,不影响一般正常细胞 对增殖较快的正常组织如骨髓、消化道粘膜等也呈现一定的毒性 2021/3/14 * 氟尿嘧啶 抗肿瘤活性最好。 作为治疗实体瘤的首选药物。 毒性较大,引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用 2021/3/14 * 1、稳定性 在酸性溶液中稳定,在碱性溶液中易水解 2、加成反应 溴试液,使溴红色消褪 氟尿嘧啶理化性质 2021/3/14 * 用于各种消化道癌症,乳腺癌,原发性肝癌 2021/3/14 * 巯嘌呤 6-嘌呤硫醇一水合物,简称6-MP + -NH3 -NH4 + AgNO3 巯嘌呤银 2021/3/14 * 药 理 作 用 用于绒毛膜上皮癌, 恶性葡萄胎, 急性淋巴细胞白血病, 急性非淋巴细胞白血病 2021/3/14 * 第三节　抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 2021/3/14 * ◆抗肿瘤生物碱:喜树碱、长春碱等 ◆抗肿瘤抗生素:平阳霉素、多柔比星等 ◆金属抗肿瘤药:顺铂 天然抗肿瘤、其他抗肿瘤药物分类 2021/3/14 * 喜树 2021/3/14 * 2021/3/14 * 长春花 2021/3/14 * 红豆杉 是世界上公认的濒临灭绝的天然珍稀抗癌植物.第四纪冰川遗留下来的古老树种,在地球上已有250万年的历史。 2021/3/14 * 2021/3/14 * 根据作用机制和化学结构分类 1. 烷化剂类:环磷酰胺、氮芥、卡莫司汀 2. 抗代谢药类:氟尿嘧啶、巯嘌呤 3. 抗肿瘤天然药物类:长春新碱、紫杉醇 4. 其他类:抗生素类（博莱霉素）、金属配合物类（顺铂） 2021/3/14 * A、抗代谢抗肿瘤药 B、生物碱类抗肿瘤药 C、金属抗肿瘤药 D、抗生素类抗肿瘤药 E、烷化剂类抗肿瘤药 1、卡莫司汀 2、长春新碱 3、柔红霉素 4、顺铂 5、氟尿嘧啶 P o w e r B a r 中国专业PPT设计交流论坛 2021/3/14 * 第十四章 抗肿瘤药 2021/3/14 * 概述 一、肿瘤的分类: 良性和恶性两大类 良性肿瘤特点——增殖慢、不转移、易根治、死亡率低。 恶性肿瘤特点——增殖快、易转移、难根治、死亡率高。 2021/3/14 * 肿瘤概述 二、恶性肿瘤严重性 严重威胁人类健康的常见病和多发病 据WHO最新报告,全世界每年新诊断的肿瘤患者约900万人,每年因肿瘤而死亡者约700万人,约占总死亡数的20%。 死亡率第二位 –仅次于心脑血管疾病 肿瘤概述 2021/3/14 * 癌症发病和死亡 全世界 中国 广东 年死亡 700万 130万 7万 年发病 1000万 160万 9万 肿瘤概述 2021/3/14 * 鼻咽癌——广东、广西、湖南、福建、江西 食管癌——河南、河北、山西 胃癌——西北及沿海各省（甘肃、青海、宁夏、江苏、浙江等） 肝癌——东南沿海（上海、广西、福建、江苏、广东） 肺癌——京、沪、津、辽宁、吉林、河北等 宫颈癌——山西、内蒙、陕西、湖北、江西等 大肠癌——浙江和长江下游 肿瘤概述 三、中国常见癌瘤分布 四、肿瘤的概念 肿瘤是人体组织细胞在内外各种有害的因素长期作用下,发生基因突变,表达紊乱,调节失控,产生过度增生及异常分化所形成的新生物或赘生物,临床上常以肿块形式出现。这种新生物并非机体所需要,不按正常规律生长或不可遏止的生长,已丧失正常组织细胞功能,并可破坏原来器官组织结构,进而危及生命。 2021/3/14 * 五、肿瘤的特点: 细胞异常增埴 肿瘤概述 2021/3/14 * 概述 六、肿瘤的治疗方法 --但很大程度上仍以化