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第五章 表面活性剂与药用高分子材料
(surfactants and polymer in pharmaceutics)
;;二、 常用表面活性剂
(一)阴离子型:
1、肥皂类: (RCOO-)nMn+
● R=C11?C17
○ M= Na、K、NH4+ 溶于水, O/W乳化剂
○ M=Ca2+、Mg2+、Al3+ 不溶于水,W/O乳化剂
○ M=三乙醇胺 溶于水,O/W乳化剂,pH7.5~8.0
● 酸和电解质 使乳化力↓, Ca2+和Mg2+破坏一价皂
●有一定刺激性,外用。
2、硫酸酯盐 ROSO3-M+ R=C12~C18
●高级醇硫酸酯盐 R合成的。 如月???醇硫酸酯钠
O/W乳化剂,耐酸和钙镁。大分子阳离子 使沉淀
●硫酸化油 R为天然油脂。 如硫酸化蓖麻油(土耳其红油)
刺激性小,去污剂和润湿剂
3、磺酸化物:RSO3-M+ 如十二烷基苯基磺酸钠等
稳定性好,耐Ca2+、Mg2+,洗涤剂。;(二)阳离子型:
● ?R4-N+??X- X-为Cl-、Br-、I-
如新洁尔灭,溴化十六烷三甲胺等。
● 杀菌力强。0.1% 用消毒杀菌剂
●稳定性好。耐酸碱、热压。
●水溶性好
? ●毒性大
但不能与阴离子表面活性剂共用。;;(四)非离子型表面活性剂
●亲水基团;多元醇
●亲油基团;RCOOH,ROH
●以酯键或醚键相连。
●特点:
○品种多
○稳定。化学上不解离。
○毒性小。外用,口服,甚至注射。
○用途广:乳化剂、助悬剂、湿润剂、分散剂等。;1、脱水山梨醇脂肪酸酯类; 司盘(Span)
2、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酯类: 吐温类(Tween);3、聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽(Myrij)
RCOOCH2(CH2OCH2)nCH2OH
如聚氧乙烯40硬脂酸酯(卖泽52)USP 。水溶性乳化剂。
4、聚氧乙烯脂肪醇醚
通式:RO(CH2OCH2)nH 水溶性乳化剂
●苄泽(Brij): 如Brij 30,Brij35 R=月桂醇 n不同
●西土马哥(Cetomacrogol) R=十六醇
●平平加(Pearegol) R=油醇 n=15
●埃莫尔弗(Emlphor) R=蓖麻油(油醇) n=20以上
●Cremophore EL R=蓖麻油甘油
5、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物
CH3
?
HO(C2H4O)a-(CH2-CH-O-)b-(C2H4O)cH
如Poloxamer188(PluronicF68):
●溶于水,pH6.8?8,可高压灭菌,增溶剂和乳化剂
●无刺激,无过敏性,毒性小,静脉注射。;6、甘油脂肪酸酯:
CH2OH
?
CH2OH
?
CH2OOR
单硬脂酸甘油酯
不溶于水,有弱W/O的能力。O/W乳剂的辅助乳化剂
7、蔗糖的脂肪酸酯:
●无毒、无味、无臭,可降解。
●单酯是亲水性,乳化剂
●双酯是不溶于水,润滑剂。;三、 基本特性:
(一)表面活性:显著降低表面张力的性质。
(二)胶团
● 低浓度时,溶液表面定向排列降低,
浓度增加(表面饱和)后,胶团或胶束(Micelle)。
-亲油基团向内,亲水基团向外的多分子有序缔合体。
离子型表面活性剂缔合数100,非离子型100.
●临界胶团浓度(CMC,Critic
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