抗病毒药-药理学-42.pptVIP

2021/3/14 * NNRTI类包括地拉韦定(delavirdine)、奈韦拉平(nevirapine)和依法韦恩茨(efavirenz)。 NNRTI类可有效预防HIV从感染孕妇到胎儿的子宫转移发生率,也可治疗分娩后3天内的新生儿HIV感染。但从不单独应用于HIV感染,因单独应用时HW可迅速产生耐药性。 非核苷逆转录酶抑制剂 2021/3/14 * （三）HIV整合酶抑制药 雷特格韦（raltegravir） 抑制的HIV整合酶为HIV病毒复制的关键酶,抑制整合酶的催化活性,防止未整合的单链HIV-DNA共价插入宿主细胞的基因内,阻止前病毒的产生,从而抑制病毒复制。 适用于对其他抗HIV高效联合治疗有多重耐药性的成年患者,必须与其他HIV敏感的药物联合应用。 可能出现腹泻、恶心、疲倦、头痛和皮肤瘙痒,也有报道便秘、气胀、出汗和发热。 2021/3/14 * 利托那韦(ritonavir) 奈非那韦(nelfinavir) 沙奎那韦(saquinavir) 英地那韦(indinavir) 安谱那韦(amprenavir) （四）蛋白酶抑制剂(PIs ) 2021/3/14 * （五）抗HIV复方制剂 治疗HIV经常长期联合用药,复方制剂可每次一片,用药1～2次/天,给药方便,病人依从性好。目前复方制剂药物: 两药复方制剂: 可比韦（Combivir）、克拉曲拉（kaletra）和依帕徐康（Epzicom） 三药复方制剂: 三协唯（Trizivir）、曲凡达（truvada）和阿曲派拉（atripla） 2021/3/14 * 干扰素 是机体细胞在病毒感染或受刺激后,体内产生的一类抗病毒的糖蛋白物质。 干扰素有三种（?,?,?）,分别由人体白细胞、纤维母细胞及致敏淋巴细胞产生,目前使用基因工程制得的干扰素作为治疗药物。 干扰素是美国食品与药品管理局批准的第一个抗肝炎病毒药物,干扰素?是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药。 四、抗肝炎病毒药物 2021/3/14 * 干扰素在病毒感染的各个阶段都发挥一定的作用。 在防止再感染和持续性病毒感染中也有一定作用。 干扰素能激活宿主细胞的某些酶,降解病毒的mRNA,抑制蛋白的合成,翻译和装配。 与利巴韦林联合应用较单用效果更好 。 干扰素 2021/3/14 * 核苷类抗肝炎病毒药 本类药有拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦、替比夫定 在细胞内由细胞激酶磷酸化为活性三磷酸,选择性抑制HBV DNA聚合酶,抑制HBV DNA复制和终止DNA链的延长。 药物的作用强度依赖于活性三磷酸代谢产物与HBV DNA 聚合酶的亲和力及其细胞内半衰期长短。 2021/3/14 * 拉米夫定（lamivuding,3TC） 在细胞内由细胞激酶磷酸化为活性三磷酸,选择性抑制HBV DNA聚合酶,抑制HBV DNA复制和终止DNA链的延长。 对HBV和HIV病毒感染治疗较好的效果。适用于慢性乙型肝炎患者,年龄16岁或以上,HBV DNA阳性,ALT增高,胆红素低于50μmol/L的患者。 剂量为100mg/d,疗程至少1年,根据应答情况延长用药,直至完成应答后6个月。 2021/3/14 * 大纲要求 1．广谱抗病毒药 利巴韦林、干扰素的药理作用及临床应用。 2．抗RNA病毒药 齐多夫定、金刚烷胺的药理作用及临床应用。 3．DNA病毒药 阿昔洛韦、阿糖腺苷、拉米夫定的药理作用及 临床应用。 2021/3/14 * A型选择题 1．抑制HIV病毒的药物 A．阿昔洛韦 B．碘苷 C．利巴韦林 D．齐多夫定 E．阿糖腺苷 2．对DNA病毒和RNA病毒均有抑制作用的是 A．阿昔洛韦 B．阿糖腺苷 C．更昔洛韦 D．利巴韦林 E．碘苷 答案 答案 2021/3/14 * 3．主要用于预防A型流感病毒感染的药物是 A．碘苷 B．利巴韦林 C．金刚烷胺 D．疱疹净 E．齐多夫定 4．竞争性抑制腺苷酸合成酶,阻滞DNA合成的抗病毒药物是 A．金刚烷胺 B．干扰素 C．利巴韦林 D．阿昔洛韦 E．阿糖胞苷 答案 答案 2021/3/14 * 5．对单纯胞疹病毒及带状胞疹病毒有很强抑制作用的药物是 A．金刚烷胺 B．扎西他宾 C．利巴韦林 D．阿昔洛韦 E．拉米夫定 6．兼有抗震颤麻痹作用的抗病毒药物是 A．金刚烷胺 B．阿糖腺苷 C．更昔洛韦 D．利巴韦林 E．碘苷 答案 答案 2021/3/14 * B型题（配伍选择题） A．利巴韦林 B．齐多夫定 C．金刚烷胺 D．阿昔洛韦 E ．沙奎那韦 7．竞争性抑制病毒DNA多聚酶 8．竞争性抑制RNA逆