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甲苯磺酸索拉非尼片汉字说明书 【药品说明书】 通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片 商品名称：多吉美（Nexavar?） 英文名称：Sorafenib Tosylate Tablets 汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian 【成份】 关键成份：甲苯磺酸索拉非尼 化学名称：4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐 化学结构式： 分子式：C21H16ClF3N4O3?C7H8O3S 分子量：637.0 【性状】 本品为红色圆形片。 【适应症】 诊疗不能手术晚期肾细胞癌。 诊疗无法手术或远处转移肝细胞癌。 现在尚缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼和介入诊疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较随机对照临床研究数据，所以尚不能明确本品相对介入诊疗优劣，也不能明确对既往接收过介入诊疗后患者使用索拉非尼是否有益（见【临床试验】项）。提议医生依据患者具体情况综合考虑，选择适宜诊疗手段。 【规格】 0.2 g 【使用方法用量】 推荐剂量 推荐服用索拉非尼剂量为每次0.4g（2×0.2g）、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。 服用方法 口服，以一杯温开水送服。 诊疗时间 应连续诊疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受毒性反应。 剂量调整及特殊使用说明 对疑似不良反应处理包含暂停或降低索拉非尼用量，如必需，索拉非尼用量减为每日一次，每次0.4g（2×0.2g）。 表1列出了依据皮肤毒性做对应剂量调整提议。 表1：依据皮肤毒性进行剂量调整 皮肤不良反应分级 不良反应发生频率 提议剂量调整 1级：麻痹，感觉迟钝，感觉异常，麻木感，无痛肿胀，手足红斑或不适但不影响日常活动 任何时间出现 继续使用本品，同时给局部诊疗以消除症状 2级：伴疼痛手足红斑和肿胀，和/或影响日常生活手足不适 首次出现 继续使用本品，同时给局部诊疗以消除症状。7天之内假如症状没有改善，见下 7天之内假如症状没有改善或第二次、第三次出现 中止本品诊疗直至毒性缓解至0-1级 第四次出现 终止本品诊疗 3级：湿性脱皮，溃疡，手足起疱、疼痛或造成患者不能工作和生活严重手足不适 第一次出现或 第二次出现 中止本品诊疗直至毒性缓解至0-1级 当重新开始本品诊疗时，降低单剂量（每日0.4g） 第三次出现 终止本品诊疗 特殊人群 儿童患者 尚无儿童患者应用索拉非尼安全性及有效性资料。 老年人（65岁以上），性别和体重 不需要依据患者年纪（65岁以上）、性别或体重调整剂量。 肝损害患者 轻度和中度肝损害患者（Child-Pugh A和B）无需调整剂量。还未进行重度肝损害患者（Child-Pugh C）应用索拉非尼研究。 肾损害患者 轻度、中度或不需要透析重度肾功效损害患者无需调整剂量。还未进行透析患者应用索拉非尼研究。对于可能有肾损害危险患者，提议对其体液平衡和电解质平衡进行监测。 【不良反应】 以下数据关键来自本品在晚期肝细胞癌和晚期肾细胞癌临床试验中取得安全性数据，包含欧美和亚洲国家数据（见【临床试验】项下）。 因为临床试验是在广泛多样条件下进行，在某个临床试验中观察到不良反应发生率不能和在其它临床试验中发生率进行直接比较，也不能反应实际观察到发生率。 欧美关键支持本品上市临床研究安全性数据： 最常见不良反应有腹泻、皮疹，脱发和手足皮肤反应（国际医学用语词典（MedDRA）对应为手足感觉不良综合征）。 表2来自于试验11213中索拉非尼作为单一药品诊疗451位肾癌患者和451位使用抚慰剂肾癌患者（以白种人为主，包含少数非裔、亚裔、西班牙人及其它人种）。 表2：试验11213任一诊疗组最少5%患者出现不良反应 （采取国立癌症研究所常见毒性反应术语及分级标准NCI CTCAE 3.0版） 索拉非尼N=451 抚慰剂N=451 系统器官 症状 全部等级 3级 4级 全部等级 3级 4级 % % % % % % 代谢和营养 厌食 9 1 0 5 1 0 神经系统 头痛 6 0 0 3 0 0 血管 高血压 12 2 1 1 1 0 面部潮红 6 0 0 2 0 0 胃肠道 腹泻 38 2 0 9 1 0 恶心 16 1 0 12 1 0 呕吐 10 1 0 6 1 0 便秘 6 0 0 3 0 0 皮肤和皮下组织 皮疹 28 1 0 9 1 0 脱发 25 1 0 3 0 0 手足皮肤反应 19 4 0 3 0 0 瘙痒 17 1 0 4 0 0 红斑 15 0 0 4 0 0 皮肤干燥 11 0 0 2 0 0 脱皮 7 1 0 2 0 0 骨骼肌肉、结缔组织和骨 肢体疼痛 6 1 0 2 0 0 关节痛 6 1 0 3 0 0 全身情况 乏力 15 2 0 11 1 0 虚弱 9 1 0 4 1 0 表3来自于试