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问答题
简述吸入麻醉药氟烷的优缺点。
答:优点:氟烷MAC仅为0.75%,麻醉作用强,血/气分布系数也较小,故诱导期短,醒快。缺点:其肌肉松弛和镇痛作用较弱,使脑血管扩,升高颅压,增加心肌对儿茶酚胺的敏感性,同时可诱发心律失常。反复应用偶至肝炎或肝坏死,子宫肌松驰常致产后出血,禁用于难产或剖腹产病人。
简述胰岛素降糖作用机理。
答:胰岛素与靶细胞膜受体结合后通过以下机制发挥作用A诱导第二信使的形成,它们模拟或具有胰岛素样活性。B胰岛素与α亚单位结合,移入胞后可激活酪氨酸蛋白激酶,继而催化受体蛋白自身以及胞其他蛋白的酪氨酸残基磷酸化,因而启动了磷酸化的连锁反应。C可使葡萄糖载体蛋白和其他蛋白从胞重新分布到胞膜,从而加速葡萄糖的转运。
简述苯二氮卓类的作用及作用机制。临床适应症及长期应用的不良反应
答:作用:A抗焦虑作用:其在小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用,可能是选择性作用于边缘系统的结果。对持续性焦虑状态选用长效类药物,对间断性焦虑状态选用中短效类药物。临床常用地西泮和氯氮卓。
B镇静催眠作用:其缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间,主要是由于延长2期睡眠时间所致,停药时代偿性反跳延长快动眼睡眠时间,而使梦魇增多。其安全围大,且可产生暂时性记忆缺失,常用于麻醉前给药。
C抗惊厥作用:所有此类药物均有抗惊厥作用,其中地西泮和三唑仑的作用尤为明显,地西泮是目前用于癫痫持续状态的首选药物。其他类型的癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效为较好。
D中枢性肌肉松弛作用:动物实验证明,本类药物对去大脑僵直有明显肌肉松弛作用,对人类大脑损伤引起的肌僵直也有缓解作用,此种肌肉松弛作用用助于加强全麻药的肌肉松弛效果,但单用本类药物述不到外科手术要求的肌肉松弛状态。
机制:脑有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮卓受体,其分布以皮质为最密,其次为边缘系统和中脑,再次为脑干和脊髓,此分布状况与中枢抑制性递质γ氨基丁酸(GABA)的GABAA受体的分布基本一致,电生理实验表明,此类药物能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应;还有增强GABA与GABAA相结合的作用。GABAA受体被GABA激活时,Cl-通道开放,Cl-流入神经细胞而产生超极化(抑制),苯二氮卓类与其相应受体结合并不能直接开放Cl-通道,但它能促进GABA与其相应受体结合,增加GABA所致Cl-开放的频率,加强GABA的抑制效应。
适应征:A焦虑症:对持续性焦虑状态宜选用长效类药物,对间断性严重焦虑患者选用中、短效类药物,临床常用地西泮和氯氮卓。
B麻醉前给药:安全围大,镇静作用发生快而确实,可产生暂性记忆缺失。
C癫痫:地西泮是用于癫痫持续状态的首选药,对于其他类型的癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效为最好。
不良反应:治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等反应,长效类尤易发生,大剂量偶至共济失调,过量急性中毒可至昏迷和呼吸抑制,静脉注射对心血管有抑制作用,同时应用其他中枢抑制药、吗啡和乙醇等可显著增强毒性。因可透过胎盘,和随乳 汁,分泌,孕妇和哺乳妇女忌用。连续应用,可引起明显的依赖性而发生停药。
苯二氮卓炎与巴比妥类相比,其中枢作用特点是什么?简述苯二氮卓类药物作用原理。
答:巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大,相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用,10倍催眠量时则可抑制呼吸,甚至致死。
巴比妥在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触,它增强GABA介导的Cl-流,减弱谷氨酸介导的除极,但与苯二氮卓类不同,巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl-流,引起超极化,较高浓度时,则抑制Ca2+依赖性动作电位,抑制Ca2+依赖性递质释放,并且呈现拟GABA作用,即在无GABA时也能直接增加Cl-流。
此类药物需用致镇静剂量才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮卓类,且较易发生依赖性,因此目前已很少用于镇静和催眠。
简述吗啡产生成瘾性的机制。
答:在生理条件下,中枢阿片受体仅部分被阿片肽(脑啡肽)占领。使用吗啡类药物后,它们与尚未被占领的阿片受体结合产生镇痛作用,当反复使用吗啡类药物时,通过负反馈机制而造成阿片肽的减少,于是产生了耐受性。一旦停用吗啡类药物,阿片受体既无吗啡占领又无阿片肽结合,戒断症状从而产生,再使用吗啡类药物或过一段时间后,戒断症状也会消失。
吗啡是否可用于心源性哮喘和支气管哮喘?为什么?
答:左心衰竭突发性的急性肺水肿而引起的呼吸困难(心源性哮喘)静注吗啡可取得良好效果,可迅速缓解病人气促和窒息感,促进肺水肿液的吸收,其作用机制是吗啡扩外周血管,降低外周阻力,因其镇静作用又消除患者的焦虑恐惧情绪,减少了心脏负荷,有利于肺水肿消除。此外,其降低呼吸中枢对CO2的敏感性, 过度的反射性呼吸兴奋,
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