生物治疗新热点肿瘤的分子靶向治疗.ppt

EGFR在肿瘤细胞的生长、修复和存活、血管生成、侵袭和转移中扮演了重要的角色。 EGFR在人类肿瘤中有很高的表达率，并与预后不良、生存降低和/或转移增加有关。 EGFR 阻断剂的作用原理是： EGFR 总结 阻断磷酸化和信号传导 导致多种抗肿瘤机制 增强放化疗的抗肿瘤效应 EGFR酪氨酸激酶抑制剂 吉非替尼(gefitinib,ZD-1839, Iressa) 口服的选择性EGFR酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂 2002年6月率先在日本上市 2003年5月获美国FDA批准上市 2005年2月26日正式在我国上市 目前用于铂类和紫杉醇化疗失败的晚期NSCLC 吉非替尼剂量为225~700mg/d均可抑制EGFR-TK 吉非替尼(gefitinib,ZD-1839, Iressa) IDEAL1和IDEAL2临床试验 共评价426例化疗失败的晚期NSCLC患者 比较吉非替尼250与500mg/d的差异 结果发现两组间有效终点(包括有效率、疾病控制率、总生存率和症状改善情况)无显著差异,且250mg/d组的严重毒副反应较少 常见的毒副反应是皮疹和腹泻，间质性肺病。 吉非替尼(gefitinib,ZD-1839, Iressa) INTACT1和INTACT2临床试验 Iressa联合化疗一线治疗2130例晚期NSCLC患者(分别与GP、PC方