第34章肾上腺皮质激素.pptxVIP

;;肾上腺结构与功能示意图;肾上腺皮质激素(Adrenocortical Hormone Agent);甾体药物的发现 1977年、1976年在德国分别诞生了二位伟大的化学家：维兰德与温道斯。由于对甾体化学的发展的突出贡献，分别于1927、1928年获得了诺贝尔奖。维兰德发现了胆汁酸，温道斯是甾族化合物的主要创始人，发现胆甾醇和胆汁酸具有相同的母核。 ; 最初从动物的尿液中提取，像一个中等规模游泳池盛满的马尿，只能提取仅够研究用的少量甾体。它比黄金还要珍贵数倍。如可的松药膏、黄体酮、避孕药等。 可的松之父——美国科学家肯德尔。1914年分离出甲状腺素，后又成功地分离出30多种不同的肾上腺皮质激素。; ;第一节　　糖皮质激素类药物糖皮质激素 glucocorticoids，GC;;〔构效关系〕 * C1～2双键：糖代谢及抗炎作用增加、水盐代谢减弱（泼尼松，prednisone; 泼尼松龙，prednisolone)； * C9引入氟，C16甲基或羟基，使糖代谢及抗炎作用更强、水盐代谢更弱 （地塞米松，dexamathasone);;[体内过程] 吸收：口服、注射均易吸收；局部用药大量可致全身作用. 分布：90%与血浆蛋白结合（80%与皮质激素转运球蛋白（transcortin, cortic