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- 2021-03-31 发布于江苏
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糖皮质激素的种类和临床选择(三)
另外,C11位羟基化(泼尼松龙、甲泼尼龙和氢化可的松等)则为活性形式,无需肝脏转化,肝脏疾病时使用一方面不会增加肝脏负担,另一方面也不会因肝脏转化减少而影响药物的作用;泼尼松则C11位尚未羟基化,必须通过肝脏转化,在肝功能损害时应避免使用。地塞米松C9位氟化,虽然抗炎活性增强,但对HPA轴抑制增加,肌肉毒性增加,而泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙则无氟化。
糖皮质激素的基本结构及变异
C1=C2双键结构:
糖皮质激素作用
盐皮质激素作用
加强抗炎活性
糖皮质激素的结构特点
糖皮质激素的结构特点
C6甲基化:
亲脂性,快速到达作用靶位
组织渗透, 靶器官浓度高
迅速起效、增加抗炎活性
糖皮质激素的结构特点
C9位氟化:
抗炎活性
对HPA轴的抑制
肌肉毒性
同时增加疗效和副作用
糖皮质激素的结构特点
C11位羟基化:
才具有抗炎作用
若为酮基则需在肝脏内转化
肝功能不全时则不能转化
无需经肝脏转化直接起效
糖皮质激素的种类和临床选择(四)
目前,在肾脏病临床治疗上最为常用的是中效糖皮质激素制剂,即泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙。其中甲泼尼龙具有以下药理学特性和优点,是较为理想的糖皮质激素制剂之一:
①C6位甲基化使其亲脂性增强,能快速到达作用部位;
②为一种活性药物,
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