中药药理学-第八章-祛风湿药.pptVIP

2021/3/27 * （5）促进核酸合成 细柱五加水提醇沉物可增加幼年小鼠肝脾细胞DNA合成,五加皮多糖对CCI4中毒性肝损伤小鼠肝细胞的DNA合成有促进作用。 2021/3/27 * （6）性激素样作用 细柱五加多糖有性激素样作用,连续给药7天能促进未成年大鼠副性器官的发育,使睾丸、前列腺、精囊腺的重量增加。 毛五加水提物也可以促进幼鼠睾丸发育。 2021/3/27 * 2.其他药理作用 （1）降血糖 （2）抗溃疡 （3）减肥 五加皮水提液对高脂饲料形成的大鼠肥胖模型有减肥作用,使体重和李氏指数（体重g/kg×103/体长cm）降低 2021/3/27 * 小 结 五加皮的抗炎作用、镇痛作用、抑制免疫功能作用与其祛风除湿功效相关;促进DNA合成、性激素样作用、抗应激作用与其益肝肾、强筋骨功效相关。 2021/3/27 * 现代应用 １.风湿性关节炎和类风湿性关节炎 2.关节痛 3.小儿行迟 ４.浮肿 2021/3/27 * 不良反应 细柱五加注射液小鼠腹腔注射的LD50为81.85±10.4g/kg 细柱五加总皂苷灌胃20g/kg未见明显毒性反应 刺五加总苷小鼠皮下注射LD50为4.75g/kg 无梗五加乙醇提取物腹腔注射LD50为13g/kg 2021/3/27 * 五加皮品种较多,临床不良反应差别较大,细柱五加大剂量可出现中枢抑制,下肢软弱无力。 北五加有一定毒性,中毒可致严重心律失常,并引起中毒性视神经炎及多发性神经炎。? 2021/3/27 * 课后思考 1．举例说明祛风湿药“祛除风湿、解除痹痛”的药理基础。 2．秦艽碱甲抗炎作用表现如何?其作用机理如何?简述其实验依据? 3．刺五加抗炎作用机理与秦艽碱甲有何不同?简述其实验依据? 4．秦艽碱甲对糖代射有哪些影响?简述其作用机理和实验依据。 * * * 2021/3/27 * 体外实验证明,粉防已碱能抑制中性白细胞的黏附、游走、趋化、吞噬功能。 2021/3/27 * 粉防已碱产生抗炎作用的同时,可降低大鼠肾上腺中维生素C含量,也降低末梢血中嗜酸性白细胞数,切除垂体后仍有此作用,但切除肾上腺后则上述作用消失,说明粉防己碱直接作用于肾上腺,使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。 2021/3/27 * 粉防已碱通过抑制炎症白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活性,从而减少炎症介质（PG、LT）、血小板活化因子、氧自由基等的产生和释放。 此作用可被钙和钙调素逆转,提示粉防已碱降低炎症白细胞PLA2活性的作用与其拮抗钙和钙调素有关。 2021/3/27 * （2）免疫抑制和抗过敏 粉防己碱对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用,体外实验能显著抑制PHA、ConA等诱导的人外周血淋巴细胞转化,对人外周血淋巴细胞培养呈现很强的抑制作用,也能抑制抗体的生成,说明粉防己碱有免疫抑制作用。 2021/3/27 * 粉防已碱家兔皮下注射能明显降低蛋清所致过敏性休克的发生率,减轻病理损伤。 对慢反应物质（SRS-A）引起的豚鼠离体气管条的收缩以及组胺、乙酰胆碱引起的豚鼠喘息反应均有明显抑制作用,并能抑制天花粉等诱导的大鼠肥大细胞脱颗粒,阻止肥大细胞释放组胺。 免疫抑制和抗过敏作用与钙通道阻滞有关。 2021/3/27 * （3）镇痛 热板法证明防己水煎剂有镇痛作用,给药后1.5小时作用明显,可使痛阈提高59%,作用维持4小时,与川乌合用可使作用持续时间延长至24小时以上。 2021/3/27 * 汉防己总碱及粉防己碱、汉防己乙素、汉防己丙素均有镇痛作用,总碱的作用最强,为吗啡的13%。 由刺激小鼠甩尾试验证明,粉防已碱的作用强于乙素、丙素。 2021/3/27 * 2.其他药理作用 （１）对心血管系统作用 抑制心脏和抗心律失常 降压 抗心肌缺血 2021/3/27 * 抑制心脏和抗心律失常 粉防己碱在猫右心室乳头肌或豚鼠左心房标本上均可引起心肌收缩力下降,左心室内压最大变化速率也下降,麻醉大静脉注射可明显降低心肌收缩性能和泵功能,减慢心率,作用与戊脉安相似。 粉防己碱能对抗乌头碱、哇巴因、氯仿等所致动物心律失常,对窦房传导功能和自律性有抑制作用。 202