20110修改杨利尿脱水药.ppt

肾 小 球 利尿药的作用部位 Na + 2Cl - K + 氨苯喋啶 呋塞米 噻嗪类 乙酰唑胺 髓质间液渗透压梯度 螺内 酯 呋塞米 噻嗪类 螺内酯 氨苯蝶啶 机制 抑制 K + - Na + -2Cl 系 统 抑制皮质段对 NaCl 再吸收 竞 争 性 对 抗醛固酮 阻滞远曲管、 集 尿 管 Na + 通道 排泄 Na + +++ （ 23% ） ++ （ 8% ） + （ 3% ） + （ 3% ） K + + + - - Cl ˉ +++ ++ + + HCO 3 ˉ 0 + 尿 ++++ （ 50 ～ 60 升 / 天） （补液） ++ + + 常用利尿药比较 利尿药与脱水药 Diuretics and osmotic diuretics 杨芝春 中南大学药学院 原 尿 量 终尿量 (1~2 升 ) 180 升 利尿药作用的生理学基础 尿液生成过程 肾小球滤过 肾小管重吸收 肾小管分泌 肾 小 球 CA 重吸收 （ 35 ％） （ 2 ～５％） （ 10 ％） （糖、 AA 等有机溶质） （ AQP 水通道激活） CA CA CO 2 H 2 CO 3 + 碳酸酐酶 =CA 近曲小管的重吸收机制 （ H + -Na + 交换） NaHCO 3 Na + Na + H + + HCO3 - H + HCO3 - H 2 CO3 H 2 O + CO2 + H 2 O 毛 细 血 管 ATP Na + -K + -2CL - 共同转运系统 Na + 髓袢升支粗段的重吸收机制 （ Na + -K + -2Cl - 共同转运系统） 肾 小 管 腔 K + Na + 2Cl - K + Na + Cl - K + 间液 Ca2 + 、 Mg2 + K + K + Na + Cl – Na + Cl – K + Na + Cl – 同向 转运体 钠泵 K + 噻嗪类利尿药 远曲小管近端 Na + Na + Ca 2+ Ca 2+ Ca 2+ 远曲小管远端和集合管重吸收 Na + 的方式 : 1 、 Na + -K + 交换 , 受醛固酮的调节 2 、 H + - Na + 交换。 （醛固酮促进 Na + ， K + -ATPase 及 Na + 、 K + 通道活性） 集合管 Na + Na + K + K + ATP 酶 管腔 K + Na + Na + H + 第一节 利尿药 ( diuretics) 概念 : 作用于肾脏，促进电解质和水排泄，使尿量增 加的药物。常用利尿药按效能分为三类： 1 ．高效利尿药： 呋塞米、依他尼酸、利尿酸、布美他尼。 2 ．中效能利尿药： 噻嗪类、氯噻酮 3 ．低效利尿药： （ 1 ）碳酸酐酶抑制药，如乙酰唑胺等 。 （ 2 ）螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等 呋噻米（ furosemide ，速尿 , 呋喃苯胺酸） 布美他尼 ( bumetanide ) 依他尼酸（ etacrynic acid, 利尿酸） （一）高效利尿药（袢利尿剂） 可在近曲小管经有机酸分泌机制分泌，随尿以 原形排泄。可与吲哚美辛、丙磺舒竞争近曲小管有 机酸分泌机制。 [ 体内过程 ] 血浆蛋白结合率为 95-99%, T 1/2 为 1h [ 药理作用 ] 抑制髓袢升支粗段 Na + -K + -2 Cl - 同向转运系统 降低尿中 Na + 、 K + 、 Cl - 、 Ca 2+ 、 Mg 2+ 重吸收， 降低肾的稀释与浓缩功能， 排出大量等渗尿液。 1 、抑制水和电解质重吸收 （ 作用迅速、强大、短暂） (1) 扩张肾血管，增加肾血流量 —— 防治急性肾衰。 (2) 扩张肺部容量血管 , 降低肺毛细血管通透性 —— 减少回心血量，降低 CHF 左室充盈压