最新 药物效应动力学.pptVIP

靶点 结合 ;药物作用（action）： 是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。 药理效应(effect)： 是机体器官原有功能水平的改变，是药物作用的结果，是机体反应的表现。 兴奋（亢进）：器官原有功能水平的提高 抑制（麻痹）：器官原有功能水平的降低;药物作用的特异性（specificity);在一定的剂量下 选择性高，针对性强，应用范围小，不良反应少 选择性低，针对性差，应用范围广，不良反应多 注意：药物作用特异性强不一定引起选择性高的药物效应。 ;;二、治疗??果 （疗效）;三、不良反应 (adverse reaction);1.副反应(side reaction) 治疗剂量下药物产生的与治疗目的无关的其他效应。 主要原因是药物选择性低。 2.毒性反应(toxic reaction) 剂量过大或药物在体内蓄积过多时，危害性反应，严重。 包括： 急性毒性：循环，呼吸，神经系统 慢性毒性：肝，肾，骨髓，内分泌 包括致癌、致畸胎、致突变。 ;;;9、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定。*** 10、低头要有勇气，抬头要有低气。**** 11、人总是珍惜为得到。***** 12、人乱于心，不宽余请。**** 13、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。***** 14、抱最大的希望，作最大的努力。**** 15、一个人炫耀什么，说明他内心缺少什么。。***** 16、业余生活要有意义，不要越轨。*** 17、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。****;3.后遗效应(residual effect) 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如催眠药的“宿醉”。 4.停药反应(withdraw reaction)： 突然停药后原有的疾病加剧。 （回跃反应） 长期服用可乐定降血压，停药次日降低血压明显回升;9、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定。*** 10、低头要有勇气，抬头要有低气。**** 11、人总是珍惜为得到。***** 12、人乱于心，不宽余请。**** 13、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。***** 14、抱最大的希望，作最大的努力。**** 15、一个人炫耀什么，说明他内心缺少什么。。***** 16、业余生活要有意义，不要越轨。*** 17、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。****;5.继发反应(secondary reaction) 继发于药物治疗作用之后的不良反应，治疗剂量下的治疗作用本身带来的间接结果。 例如：二重感染 6.依赖性(dependence)：长期应用，生理性、精神性，依赖和需求 生理依赖性（躯体依赖性）：耐受性的证据，停药症状 精神依赖性：需要药物缓解精神紧张和情绪障碍，无耐药性和停药症状 停药症状（停药综合征）：长期反复用药，突然停药，逐渐减量;与机体反应相关类不良反应-----难以预测;8.特异质反应(idiosyncrasy) 极少数特异体质病人对某些药物产生的特殊反应。 （特别敏感，反应性质也可不同） 与固有药理作用基本一致， 严重程度与剂量有关 与遗传缺陷有关： 如G-6-PD缺乏者，伯氨喹 ;第二节 药物剂量与效应关系;药理效应按性质分为：;Log C;Log C;;药理效应按性质分为：;质反应;;评价药物安全性的指标 LD50 治疗指数(TI) :常用 LD50 / ED50 (3) 可靠安全系数（CSF）： LD1 / ED99 (1) 安全范围: ED95～LD5之间的范围;效应;药物作用机制：;一、受体研究的由来：;二、受体的概念和特性 ;内源性配体;占领学说（occupation theory）;D; E DR D Emax RT KD+D ;亲和力（affinity） 即药物与受体结合的能力 KD反映亲和力，KD与亲和力成反比。 亲和力指数pD2与亲和力成正比。pD2 = –log KD 内在活性（intrinsic activity, α ） 即药物与受体结合后产生效应的能力。 ;lgC;lgC;（1）激动药(agonist)： 完全激动药（full agonist）：与受体有高亲和力又有高内在活性药物。（ α= 1） 部分激动药（partial agonist）：具有高亲和力和较低的内在活性的药物（ 0﹤α﹤1 ） （2）拮抗药(antagonist)：与受体有高亲和力，而无内在活性