第8章m胆碱受体阻断药.pptVIP

第八章 M胆碱受体阻断药 中国医科大学药理教研室 陈秋晨 胆碱受体阻断药分类 M胆碱受体阻断药 平滑肌解痉药—阿托品 N胆碱受体阻断药 NN 胆碱受体阻断药：神经节阻断药—美加明 NM 胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药 去极化肌松药—琥珀胆碱 非去极化肌松药—筒箭毒碱 M受体：毒蕈碱受体，分布于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞。 N受体：NM受体 - 神经肌肉接头处 NN受体 - 自主神经节 第六章 胆碱受体激动药 NN NM M 胆碱受体阻断药分类 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 阿托品的合成代用品 异丙托溴铵 溴丙胺太林 贝那替秦 哌仑西平 第一节 阿托品及其类似生物碱 阿托品类生物碱 颠茄 莨菪 曼陀罗 阿托品类生物碱结构式 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 第一节 阿托品及其类似生物碱 体内过程 叔胺类M(-)：易被肠道吸收，可透过眼角膜。东莨菪碱可迅速完全地进入中枢。 季铵类M(-) ：极性大，脂溶性低，肠道吸收差，生物利用度低。较难进入中枢。 伯胺 仲胺 叔胺 季铵 第一节 阿托品及其类似生物碱 阿托品药理作用及机制 与胆碱受体亲和力强，内在活性非常小，不产生激动作用。 对内源性ACh作用弱，外源性ACh作用强。 对M受体高选择性，大剂量阻断NN，但对亚型选择性低。 剂量依赖性：腺体分