影响自体活性物质的药物.ppt

2021/5/7 组胺受体激动剂 英普咪定(甲双咪胍):选择性H2受体激动药 刺激胃酸分泌，用于胃功能检查； 增强人心室收缩功能，治疗心力衰竭。 (R) α-甲基组胺:H3受体激动剂 对脑肥大细胞释放组胺有显著的抑制作用。 抗组胺药 (一)H1受体阻断药 盐酸苯海拉明 组胺 H1–受体拮抗剂 结构通式 第一代H1受体阻断药 作用特点： 中枢活性强 受体特异性差 具有明显的镇静和抗胆碱作用 (困)倦、耐(药) (作用时间)短、(口鼻眼)干 第一代H1受体阻断药 常用药物： 苯海拉明（diphenhydramine，苯那君） 异丙嗪（promethazine，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 多塞平（doxepin） 第二代H1受体阻断药 作用特点： 大多长效； 无嗜睡作用； 对喷嚏、清涕和鼻痒效果好； 对鼻塞效果较差。 第二代H1受体阻断药 常用药物： 西替利嗪(cetirizine，仙特敏) 美喹他嗪(mequitazine，甲喹酚嗪) 阿司咪唑（astemizole，息斯敏） 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） 左卡巴斯汀(levocabastin，立复汀) 咪唑斯汀(mizolastine) H1–受体阻断药的药理作用 1.抗H1R作用 对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌收缩 作用以及局部毛细血管扩张和通透性增加。 2.中枢抑制作用 第一代药物引起镇静、嗜睡。 第二代药物不易透过血脑屏障。 3.其他作用 抗胆碱作用：苯海拉明、异丙嗪 ——止吐、防晕。 缓解鼻塞：咪唑斯汀。 临床应用 皮肤黏膜变态反应性疾病 荨麻疹、过敏性鼻炎首选 昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿效佳 血清病、药疹和接触性皮炎有效 支气管哮喘效差 过敏性休克无效 临床应用 防晕止吐 晕动病、放射病等引起的呕吐。 其他 异丙嗪可与氨茶碱配伍使用，增强疗效， 减少副作用。 药理学 Autacoids and Related Drugs 第三十章 影响自体活性物质的药物 自体活性物质(autocoids) 广泛存在于正常体内 作用强大 局部产生，邻近作用—— “局部激素” 非特定内分泌腺产生 常见自体活性物质 花生四烯酸代谢产物：前列腺素、白三烯 内源性胺类：组胺、5-羟色胺 血管活性肽类：P物质、激肽类、血管紧张素、利尿钠肽、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽、神经肽Y和内皮素等 一氧化氮 腺苷 内容提要 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗剂 5-羟色胺类药物及拮抗剂 组胺和抗组胺药 多肽类 一氧化氮及其供体与抑制剂 腺苷与药理性预适应 教学基本要求 掌握：1. 常用抗组胺药的药理作用、临床应用与不良反应。 2. 腺苷的作用、药理性预适应概念。 熟悉：1. 膜磷脂代谢产物及其作用。 2. 5-HT受体激动药与拮抗药。 3. NO的生理意义与应用。 了解：1. 前列腺素、白三烯与PAF拮抗药。 2. 其他自体活性物质的生理意义。 第一节膜磷脂代谢产物类药物及拮抗剂 血管舒张；血管通透性增加；支气管收缩；白细胞趋化 磷脂酶A2 血小板活化因子(PAF) 花生四烯酸 5-脂氧酶 5-HPETE 环内过氧化物 环氧酶 PGI2 PGF2 PGD2 PGE2 TXA2 舒张血管；痛敏感；血小板解聚 收缩支气管 致痉原 血管舒张 痛敏感、致热 血栓形成 血管收缩 白三烯A4(LTA4) LTB4 LTC4 LTD4 LTE4 支气管收缩；血管通透性增加;白细胞趋化 膜磷脂 非甾体抗炎药 非甾体抗炎药 作用于心血管PG类药物 前列地尔(alprostadil，PGE1): 直接扩张血管, 抑制血小板聚集，增加血流量，改善微循环。 与抗高压药和血小板聚集抑制剂有协同作用。可用于诊断和治疗阳痿。 作用于心血管PG类药物 依前列醇(epoprostenol，PGI2)与依洛前列素 舒张血管，抑制血小板聚集，是最强的抗凝血药。 用于体外循环和肾透析时防止血栓形成；缺血性心脏病、多器官衰竭、外周血管病和肺动脉高压。 9、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定。*** 10、低头要有勇气，抬头要有低气。**** 11、人总是珍惜为得到。***** 12、人乱于心，不宽余请。**** 13、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。***** 14、抱最大的希望，作最大的努力。**** 15、一个人炫耀什么，说明他内心缺少什么。。***** 16、业余生活要有意义，不要越轨。*** 17、