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药理学;第八章 胆碱受体阻断药(I)——M胆碱受体阻断药 ;;内容提要 ;教学基本要求 ;
; 【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收,并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。
; 【体内过程】
阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织,中枢神经系统可达较高的药物浓度,尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内,其中枢作用较弱。;第一节 阿托品和阿托品类??物碱 ;【药理作用机制】
选择性M受体阻断(但对M受体亚型选择性低),
大剂量对NN受体也有阻断作用。;9、 人的价值,在招收诱惑的一瞬间被决定。***
10、低头要有勇气,抬头要有低气。****
11、人总是珍惜为得到。*****
12、人乱于心,不宽余请。****
13、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。*****
14、抱最大的希望,作最大的努力。****
15、一个人炫耀什么,说明他内心缺少什么。。*****
16、业余生活要有意义,不要越轨。***
17、一个人即使已登上顶峰,也仍要自强不息。****;【药理作用】
阿托品的作用广泛,各器官对阿托品的敏感性不一样,从高到低依次为:
腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用。;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;2021/5/7;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;(1)治疗剂量(0.4 ~0.6 mg)
HR短暂减慢 (阻断节后纤维M1受体)
较大d→HR↑(阻断窦房结M2受体)
(1~2 mg);第一节 阿托品和阿托品类生物碱;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;【药理作用】
1. 抑制腺体分泌
2. 眼(扩瞳、升眼内压、调节麻痹)
3.解除内脏平滑肌痉挛
4.心脏(心率、传导加快)
5.血管与血压(扩血管抗休克)
6.CNS(先兴奋后抑制);【用途】
1. 解除平滑肌痉挛(内脏绞痛)
2. 虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜(限于儿童)
3. 制止腺体分泌(全麻前给药、严重盗汗、流涎)
4. 抗缓慢型心律失常
5. 抗休克(感染性休克)
6. 有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救;
山莨菪碱又称654,
其人工合成品称为654-2。
;与Atropine比较:
1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。
*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛
2.抑制腺体、扩瞳作用 Atropine。
3.不易透过BBB。;第一节 阿托品和阿托品类生物碱;后马托品 Homatropine
主要有扩瞳及调节麻痹的作用,作用短暂。
临床上主要用于一般的眼科检查。
注意:
调节麻痹作用不如Atropine
所以儿童验光需用Atropine
;药物;
季铵(P.O、BBB)
1. 对胃肠道平滑肌的解痉作用较强,有一定抑制
胃液分泌的作用。
2. 用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉
挛、遗尿症、胃肠呕吐。;贝那替秦(胃复康,benactyzine)
叔胺(P.O)
1.解痉、抑制胃液分泌、安定。
2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症。;哌仑西平 ( pirenzepine )
1. M1 、M4受体阻断药。
2. 抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。
3. 用于消化性溃疡的治疗。
4. 不易进入中枢。
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