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新型口服抗凝药物概述 血栓栓塞性疾病室友血栓形成与血栓栓塞两种病理过程所引起得一大类疾病, 主要包括脑卒中、心腔内附壁血栓形成、下肢深静脉血栓形成、肺栓塞与外周动 脉血栓栓塞。抗凝治疗就是抗栓得基础治疗。传统得抗凝药物有肝素、低分子肝 素与华法林在血栓性疾病得治疗研究中已经得到临床证实。目前新型抗凝药物上 市得口服Xa因子与II a直接抑制剂，前者包括阿哌沙班、利伐沙班、依度沙班等， 后者有达比加群。 一、 目前，已经上市得新型抗凝药基本信息 通用名 商品名 生产商 剂型 中标价 (盒) a丑 耳31 画Hr 中国获批 适应症 每日 用量 Xa因 子抑 制剤 利伐沙班片 拜瑞妥 拜耳 片剤 lCtag*5 片 1508*7 片 364 ? 34 元 619元 201。年 1、用于择期饋关节或膝 关节置换手术成年患者， 以预防静脉血栓形成 (VTE). 10 mg , 1片/日， 髓关节手术35 天；膝关节手术 12天 2、用于治疗成人DVT, 降低急性DVT后DVT复发 与肺栓塞(PE)得风险。 前三眉15nr, 每日两次，之后 20m每日一次 3、用于非撮膜性房膜成 年患者，以降低卒中与全 身性栓塞得风险。 20mg 或 16/ 每日一次 阿瞰5班片 艾乐妥 美国施 貴宝 輝瑞 片剂 2. 5m*10 片 S98 、 87 元 201S 年 4月 骯部或膝郡置换手术思 者得血栓预防. 2次/日 口服 依杜沙班片 日本第 —三共 制药 片剂 60 mg, 30 cig, 与 15 ng 尚未中 国上市 FDA及欧盟:降低非心脏 懶膜引起得房颤患者得 中风及血栓风险 用于治疗DVT及PE 30 mg, 每日一次  Y T iia 抑制 剂 达比加群酯 泰毕全 勃林格 殷格翰 胶囊剂： 0. 111*10 粒 0. 15g*10 粒 172, 1 元 218、 26 元 201S 年 S月 非瓣膜性心房顔动患者 中减低中风与全身栓塞 得风险. 每次1粒150mg 每日两次 二、 最新发布得2017国家医保目录中，将三种新型抗凝药纳入了医保目录,但 并非所有适应症都纳入医保报销范围，具体内容如下： 药品分类代码 药品分 类 药品名称 剂型 备注 XB01AE 直接凝血酶抑制剂 乙类 187 达比加群酯 口服常释剂型 限华法林治疗控制不良或出血高危 得非旋膜性房諷患者 XB01AF 直接Xa因子抑制剂 乙类 188 阿哌沙班 口服常释剂型 限下肢关节置换手术患者 乙类 190 利伐沙班 口服常释剂型 限华法林治疔控制不良或出血高危 得非旋膜性房諷患 者;下肢关节置换手术患者 三、 与传统抗凝药比较，新型口服抗凝剂得优、劣势 与华法林相比：新型口服抗凝药得作用机制、、临床用药处方等方面与华法 林存在很大差异，各有优劣，具体内容如下表所示: 表：新型口服抗凝药与华法林特点对比 特征参数 达比加群 利伐沙班 阿賑沙班 依杜沙班 华法林 抗凝作用机制 作用方式 直接抑制凝血因于 直接抑制凝血因于 直接抑制凝血因于 直接抑制凝血因子 维生素K捂抗剂 作用靶点、 凝血因子Ila 凝血因子X 凝血因子Xa 说血因子Xa 凝血因子x. vn. ix 其她位点 无 无 无 无 蛋白C?SZ促如 实验室监測指标 无需特殊监测 无需特殊监测 无帝特殊监测 无荷特殊监测 监测INR 药物代谢特征 达峰时间 k 25.3h 2-4h 3-4h 3-4h 4h 生物利用度 3%-7% 剂量依赖性(66%) 50% 60% 99财100哭 半衰期 12-17h 5-9h 12h lh 20-60h 清除途径 尿液80咲 尿液66%：粪便28% 什脏27喉;粪便 主要经育脏 尿液:92絲 25% 临床用药处方 常规剂量 150mg/次.2 次A1 20mg/次」次/d 5mg/次,2 次/d 60mg/次」次/d l?10mg/d.INR:2?3 剂量调整 依肾脏功能 依肾脏功能 不依肾脏功能 依肾脏功能、体质量 依INR调整 特异性拮抗剂 idamcizumab 无 无 无 维生素K 起效最快-慢：达比加群〉利伐沙班〉阿哌沙班〉华法林 半衰期短-长：利伐沙班、阿哌沙班、达比加群、华法林 清除：肝功不全-使用依度沙班、华法林、达比加群、利伐沙班、 肾功不全-使用阿哌沙班 2、与华法林相比：非瓣膜性房颤预防卒中得适应症比按 优势： :欧洲心脏病学大会(ESC) NOACs与华法林在预防卒中方面得效果类似，但 就是在绝对颅内出血风险方面，利伐沙班等NOACs更加安全，颅内出血得风险 更低。达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班、依杜沙班均可以用于房颤患者，但 目前仅前两者在中国获批房颤适应证。 :不用监测，不受食物得影响，使用方便。 劣势： ：价格昂贵，患者经济负担重。 ：半